糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,具有抗感染、抗病毒、抗休克和免疫抑制等作用,是临床应用最广泛的药物之一。
但是,糖皮质激素种类繁多,临床常需要根据实际情况应用不同的激素,不同激素的用量需要进行换算,给临床工作带来一定麻烦。今天,我们就来聊聊糖皮质激素的等效剂量换算问题。
三种糖皮质激素
临床上,根据糖皮质激素在人体内作用时间的长短可将其分为短效、中效和长效三种,作用持续时间分别为8~12h、12~36h、36~54h。
■ 短效糖皮质激素
代表药物:氢化可的松、可的松。
短效糖皮质激素的优点在于其对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用较弱,作用状态与生理状态较为接近。故在临床上常作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
而缺点在于其抗炎作用较弱,药物的作用时间也较短。而且,由于盐皮质激素活性相对较强,可能增加患者水肿、低钾等风险,因此也不宜应用于长期治疗,而多用于短期激素替代治疗。
一般来说,口服药物选择氢化可的松,而静脉应用选择琥珀酸氢化可的松。
两者几乎一样,不同的是由于氢化可的松为脂溶性,溶于50%乙醇中,水溶性差,100mg氢化可的松需要用500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
而琥珀酸氢化可的松因在结构中引入了琥珀酸盐,增加了氢化可的松的水溶性,可以直接用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释,并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响,安全性更好。由于没有规定稀释浓度,还可大剂量使用。
需要注意的是,氢化可的松和可的松在肝脏代谢中本可互相转换,但肝功能障碍时,可的松就不能代谢转化为氢化可的松而发挥作用,故肝功能障碍患者应直接使用氢化可的松。
■ 中效糖皮质激素
代表药物:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙。
中效糖皮质激素的升糖和抗炎作用都不是最优,但副作用较小。对HPA轴的抑制作用和对水、电解质的影响都在可接受范围内。
所以,作为抗炎与影响自身肾上腺皮质功能之间的一个折中点,中效糖皮质激素是唯一可以长期应用的一类激素,长期服用安全性高。
临床上多用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病的长期治疗,如系统性红斑狼疮、重症多肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病、急性白血病、恶性淋巴瘤等。
泼尼松龙和泼尼松也可以在肝脏代谢中相互转换,同理,肝功能障碍患者应直接使用泼尼松龙。
甲泼尼龙是中效糖皮质激素中唯一可用于冲击治疗的激素类药物,主要是因为:
其激素受体结合速率明显高于其他激素,约是其他激素的5~10倍;
起效时间明显快于其他激素类药物;
对HPA轴的抑制作用弱;
水溶性强,能达到血浆高浓度,以快速控制症状;
生物半衰期短,无药物蓄积。
■ 长效糖皮质激素
代表药物:地塞米松、倍他米松。
长效糖皮质激素的优点在于其抗炎作用更强,对水盐代谢影响更弱,作用时间更长。
而缺点在于对HPA轴的抑制作用最强,因此不能长期使用,容易影响本身的肾上腺皮质功能。多用于库欣综合征的诊断即地塞米松抑制试验,以及短期治疗或应用其他糖皮质激素效果不佳或无效的患者。
需要注意的是,较大剂量下易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状,而且使并发感染的风险增加。
02
三种糖皮质激素的等效剂量关系
临床医生往往根据病情、患者生理状况选择合适的药物,有时需更换另一种药物,此时不同种类糖皮质激素之间的剂量换算,就显得尤为重要。
常用糖皮质激素的剂量和作用比较与互换关系
剂量换算:
氢化可的松20mg=可的松25mg=泼尼松/泼尼松龙5mg=甲泼尼龙/曲安西龙4mg=地塞米松0.75mg=倍他米松0.6m
,