有位患高血压的朋友跟华子说,他在服用非洛地平控制血压,但最近一段时间血压波动较大,有人建议他把非洛地平换成氨氯地平,这么做可以吗?
华子告诉他,非洛地平与氨氯地平都是二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(CCB),药理机制相同,所以两者可以互相替代。两者的区别主要在于药物吸收的速度不同,发挥作用的时间也不一样,以及饮食对药物作用的干扰不同。
一、非洛地平易受饮食影响
非洛地平吸收较快,服药后2.5~5小时,血药浓度就会达到峰值。需要注意的是,食物会加速非洛地平的吸收,最大可以使血药浓度峰值增加约60%。
血药浓度大幅波动会使血压也随之波动,而在高血压的治疗中,应当尽量维持血压平稳控制,所以非洛地平需空腹服药,以减少血压波动。大多数人的血压在白天较高,所以非洛地平通常的用法,是在早餐前至少30分钟以上,空腹服药。
使用非洛地平缓释片,可以延长药物的释放时间,达到长效的效果。但有些患者,仍然需要早晚2次服药,才能有效控制血压。
二、氨氯地平的作用时间长
氨氯地平在服用后吸收缓慢,需要6~12小时才会达到血药浓度峰值,但不受饮食影响,所以服药时间更为自由,每天服用1次即可。
氨氯地平的半衰期很长,正常在35~50小时,如果是代谢差的老年人,半衰期可能会超过90小时。
这意味着在连续服药之后,氨氯地平会在人体内维持较高的血药浓度,发挥稳定的降压作用,对高血压中的“晨峰现象”控制效果较好。即使出现偶尔漏服1次药物的情况,也不会对血压造成大的影响。
三、两者选择性与代谢上的差别
血管与心肌细胞上都有钙离子通道,非洛地平对血管的选择性更强一些,在降压的同时对心脏的收缩力和传导性影响小,适宜心力衰竭患者使用。
氨氯地平对血管和心肌细胞都会发生作用,在降压的同时,还可以减弱心肌收缩力,降低心脏耗氧量,对冠心病导致的心绞痛预防作用较好。
非洛地平与氨氯地平都通过肝药酶CYP3A4代谢,但氨氯地平代谢速度较慢,与其他食物或药物同服时,受到的影响较小。比如吃西柚(也称葡萄柚)会干扰CYP3A4酶,会使非洛地平的血药浓度升高,但对氨氯地平就没有明显影响。
与西咪替丁合用时,会造成非洛地平浓度增加,但对氨氯地平没有影响。
氨氯地平会使辛伐他汀的血药浓度升高,两者合用时,辛伐他汀每日最高剂量不能超过20mg。辛伐他汀与非洛地平缺乏相关临床研究,不过在动物试验中,辛伐他汀会加速非洛地平在大鼠体内的吸收,使血药浓度显著增加,要谨慎联用。
总体来说,在使用CYP3A4酶的抑制剂或是诱导剂时,可以在密切监测血压水平的情况下,谨慎联合使用氨氯地平,但不建议联合使用非洛地平。
总结一下,氨氯地平与非洛地平是同类药物,可以互相替代。但要注意非洛地平容易受饮食影响,需空腹服用。氨氯地平作用缓慢、持久,与其他药物相互作用较少,更适合需同时服用多种药物的老年人。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多的健康知识。
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