有很多人给华子留言,问能不能写一篇有关于阿司匹林与氯吡格雷的科普。这两个药作用相似,可是为什么有时候要一起用,有时候又分开用?它们的药理作用是什么,在使用的时候需要注意什么呢?
一、两者都是抗血小板药阿司匹林与氯吡格雷,是现在最常用于抗血小板的两个药物。大家都知道,血小板是人体中负责使血液凝固的物质。这是个非常重要的功能,可以保证我们在受伤的时候,可以迅速止血,不会因为损失过多的血液而危及生命。
1、我们为什么要抗血小板:在正常状态下,血液中的血小板是不会被激活的,只有在机体受伤的时候才会激活凝血功能,在伤口处聚集,形成血栓把出血的部位堵住。但是有一些人血管内有粥样硬化斑块,如果斑块表面发生破溃,血小板就会认为这也是一个“伤口”,于是会在破溃表面激活聚集,产生血栓,就会把血管堵塞。发生在脑袋里就是脑梗,发生在心脏里就是心梗,这些都是“要命”的事,所以这些人需要抗血小板治疗。
2、什么样的人要抗血小板:经常有人问华子,人到多大年龄需要吃药预防血栓?华子告诉他们年龄不是决定因素,而要看动脉粥样硬化程度如何。但凭借现有的医疗技术只能看到大血管内的硬化,对小动脉内是否存在粥样硬化,只能依靠看患者是否有吸烟、肥胖、家族史,以及血压、血脂、血糖的情况进行评估。
评估风险高的人需要权衡利弊之后,由医生决定是否进行治疗。也就是说,即使有“三高”的人,只要用药控制良好,动脉粥样硬化的风险程度低,也不一定就要进行抗血小板治疗。但是那些已经发生过脑出血、脑梗、心梗、下肢动脉血栓等心脑血管疾病的人,只要没有禁忌,都需要抗血小板治疗,以预防疾病复发。而那些风险程度很高的人,比如说“三高”占全,又有吸烟史,又有肥胖的人,在未来十年内发病率高于10%,也建议进行预防。
二、阿司匹林是首选药在抗血小板治疗的药物里,阿司匹林总是最先被医生选择的。这是因为人类使用阿司匹林的历史很久,对它的了解程度更多一点,疗效肯定,而且价格低廉。阿司匹林通过对血小板环氧酶的抑制,不可逆地抑制血小板的聚集,可以有效的预防血栓的形成。
阿司匹林预防血栓形成的作用,在很多的大型临床试验里都得到了证实,使用阿司匹林,可以使心、脑血管意外的发生率降低12%以上。所以阿司匹林作为预防心血管事件的“基石”药物,被收录在世界各主要国家的心脑血管疾病预防指南之中。
但在使用阿司匹林的过程中,其副作用一直是其“利与弊”的争议焦点。因为阿司匹林抑制血小板,所以不可避免的会影响凝血功能,导致患者出血倾向增加。而且阿司匹林对消化道黏膜也会造成损伤,长期服用有可能造成患者胃、十二指肠黏膜溃疡和出血。
所以在使用阿司匹林的时候有诸多的注意事项:
1、注意剂量:抗血小板时要用小剂量阿司匹林,即是每天服用75mg~150mg,一般每日服用100mg即可。当剂量低于50mg时,就不会产生预防血栓的效果。当剂量高于150mg时,其预防血栓的效果不会增加,增加的只是其副作用。
2、注意剂型:阿司匹林对胃黏膜会产生直接刺激作用,所以服用阿司匹林肠溶片可以减少直接刺激。
3、注意服用时间:在服用时间上,很多人会发生混淆。因为阿司匹林普通片要求在饭后服用,其用意是让药物与食物混合,以避免局部浓度过大,减少对胃黏膜的刺激。而阿司匹林肠溶片则是达到肠道后才会释放药物避免对胃黏膜的伤害,但如果在胃中停留过久,就有可能提前释放药物造成伤害。所以说,阿司匹林肠溶片与普通片不同,需要在空腹状态下服用,以求尽快通过胃部到达肠道。
4、注意禁忌:对阿司匹林过敏者,患有消化道溃疡者,肝、肾功能不良者,妊娠和哺乳期女性,本身有凝血障碍或出血倾向的人需禁用阿司匹林。
三、什么人用氯吡格雷在血小板细胞的高密度颗粒上,存在二磷酸腺苷(ADP)的P2Y12受体,会加速血小板的凝聚过程。而氯吡格雷是P2Y12受体的阻断剂,能不可逆地抑制血小板的聚集作用。
通俗一点说,可以把ADP看成一个“插头”,把P2Y12受体看成一个“插座”,当它们两者连接在一起的时候,就会给血小板凝聚过程“充电”,使凝聚加速。而氯吡格雷则可以把“插座”挡住,阻止这一过程,起到减少血小板凝聚,预防血栓的作用。
氯吡格雷在使用过程中,患者也会产生出血的副作用,比如说鼻出血、消化道出血、皮下出血等现象,对消化道也有一定的刺激,但综合比较而言,氯吡格雷比阿司匹林的副作用要小得多。所以对于阿司匹林过敏或是不能耐受的人,可以使用氯吡格雷作为阿司匹林的替代药物。
在氯吡格雷使用中有两个需要注意的事项:
1、注意基因多态性:氯吡格雷不能直接产生抗血小板的作用,它被人体吸收之后,要通过人体的CYP2C9酶代谢才会发挥作用。也就是说,人体中的CYP2C9酶是一把“钥匙”,要把氯吡格雷的“锁”打开才会有作用。
有些人体内的“钥匙”活性不足,以至于氯吡格雷没有效果。在中国人中,“钥匙”活性不足的概率大约是14%。也就是说,这部分人服用氯吡格雷后会没有治疗作用或是作用降低。所以建议使用氯吡格雷的人进行基因筛查,以确定用药的有效性。
2、注意药物互相作用:因为氯吡格雷需要经人体CYP2C9酶代谢后才会发挥作用,所以其他对此酶产生作用的药物,都会间接的影响氯吡格雷的作用。所以使用氯吡格雷的人,在需要联合用药时,药物选择面会变窄,要提防与其他药物的相互作用。
四、阿司匹林与氯吡格雷的联合应用1、联合应用:阿司匹林与氯吡格雷的作用机制不同,从两种不同途径发挥出抗血小板的作用,在联合应用时可以产生作用相加的协同效应,我们称之为“双抗”。对于缺血性心脑血管疾病的极危人群,以及支架术后的患者,体内的血小板处于高凝状态,所以需要采用“双抗”的方式来抑制血小板的活性,可以采用阿司匹林与氯吡格雷的组合。
2、单独应用:对于大部分危险程度并不高的患者,并不需要“双抗”治疗,可以单药维持治疗。首选仍然是以阿司匹林为主,对阿司匹林过敏,有禁忌症,或是不能耐受阿司匹林副作用的人,可以用氯吡格雷代替。
综上所述,相信大家对阿司匹林与氯吡格雷都有了初步的了解。但在具体应用的时候,需要针对每个人的不同情况综合评估,如何用药需要医生来做决定。在用药过程中发现问题,请及时咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为你身边的药剂师。
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