硝酸异山梨酯属于抗心绞痛药，主要在体内代谢生成单硝酸异山梨酯，释放一氧化氮（NO），松弛血管平滑肌，扩张外周动脉血管，降低外周阻力，降低血压，扩张外周静脉血管，减少回心血量，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流灌注，降低心肌耗氧量，增加供氧量，在临床上主要用于治疗冠心病心绞痛。
虽然硝酸异山梨酯口服吸收完全，但其具有肝脏首过效应，可被肝脏代谢破坏，生物利用度低，大约只有20%-25%，半衰期短，仅30-40分钟，作用维持时间短，容易引起反跳性心绞痛，并具有较强的脂溶性，容易通过血脑屏障，诱发头痛，硝酸异山梨酯的优势在于口服、舌下含服均有效，舌下含服，起效快，作用时间短，可迅速缓解心绞痛症状，适用于心绞痛的急救，但是硝酸异山梨酯长期治疗冠心病心绞痛的效果并不理想，国外多使用缓释剂型。
与硝酸异山梨酯相比，其活性代谢产物单硝酸异山梨酯口服吸收完全，没有肝脏首过效应，生物利用度高，可达到90%-100%，半衰期长，普通剂型可达到5-6小时，缓释剂型可达到10-14小时，作用维持时间长，血药浓度稳定，还可预防反跳性心绞痛，脂溶性低，不易通过血脑屏障，头痛等不良反应发生率低，更适合冠心病心绞痛的长期治疗，但由于其起效较慢，不适用于心绞痛的急救。
总之，硝酸异山梨酯说明书的适应症为冠心病长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗等，但是鉴于硝酸异山梨酯生物利用度低，半衰期短，容易引起反跳性心绞痛和头痛，目前不推荐其用于冠心病心绞痛的长期治疗，而更适用于心绞痛的预防，硝酸异山梨酯的活性代谢产物单硝酸异山梨酯在诸多方面更具优势，推荐用于冠心病心绞痛的长期治疗。
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