阳痿,英文简称ED,是最常见的男性功能障碍疾病之一。

临床上阳痿的治疗分为三线治疗。一线治疗以口服药物为主,二线治疗以注射药物为主,而三线治疗以假体植入手术为主。

在临床上,对于大多数的阳痿患者而言,一线口服药物治疗是主要的治疗方式。因为口服药物治疗阳痿具有安全无创、有效和经济等特点,所以口服药物治疗也成为阳痿患者接受度比较高的一种治疗方式。

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在阳痿的口服治疗药物中,根据药物的作用原理,大概可以把口服药分为4类,分别是中枢性启动剂、中枢性调节剂、外周性启动剂和外周性调节剂。在这4类药物中,外周性调节剂是临床上治疗阳痿的主要口服药物类型,伟哥(西地那非)、甲磺酸酚妥拉明、苯苄胺等都是常见的外周性调节剂。

其中,伟哥西地那非作为世界上第一种治疗阳痿的PDE5抑制剂,大部分的阳痿男性对伟哥都比较了解,而甲磺酸酚妥拉明相对伟哥而言,大家都比较陌生。实际上,虽然甲磺酸酚妥拉明和伟哥都属于外周性调节剂,但这两者药物的药理性质不同,治疗阳痿的细胞作用靶点也有区别。

而从药物的药理角度和阳痿的病理角度来分析,伟哥和甲磺酸酚妥拉明都能够有效治疗阳痿,也被相关领域和实验研究证明存在确切的疗效。那么,甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿的作用机制如何?阳痿患者应该选择的药物合适剂量又是多少?服用过程又有哪些注意事项呢?接下来就重点为大家分析。

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先来看看甲磺酸酚妥拉明为什么能够治疗阳痿

要理解这个问题,我们先要从生理角度明白阳痿是怎么样发生的。

从生理角度来分析,当海绵体内部的血管平滑肌处于收缩的状态时,只有少量血液会流入海绵窦内的动脉血管。而当躯体或精神刺激发生的时候,中枢神经系统产生冲动,冲动的信号会经过植物神经系统,传给海绵体组织内部的神经,海绵体组织内部的神经在冲动信号的作用下,会释放神经递质,神经递质引起海绵体内的血管扩张,最终海绵体扩张充血。

那么扩张的海绵体在神经冲动和神经递质的作用下,发生扩张充血之后,又是如何恢复到原来的状态呢?这个问题很简单,只要神经冲动的信号发生停止,亦或者神经递质被分解代谢,那么扩张的海绵体就会恢复到原来的状态。

在这个过程当中,只要神经冲动的传导和识别发生异常,或者神经递质分解代谢在上述过程中,任何一个环节发生异常太快,都会间接或者直接造成阳痿的发生。

而甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿的中心环节,就在于对神经递质的保护。从药理角度来分析,甲磺酸酚妥拉明的药理性质属于,低选择性的a-肾上腺素受体阻断药,可阻断a1型和a2型受体和神经递质“去甲肾上腺素”的结合,从而削弱并延缓神经递质和相关受体的结合代谢,从而降低交感神经张力,维持海绵体动脉和平滑肌的扩张,干预阳痿的发生。

所以本质上,甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿的作用机理,就是间接达到扩张海绵体动脉血管。

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那么,甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿的疗效怎样?

甲磺酸酚妥拉明的药理研究表明,口服有效剂量的甲磺酸酚妥拉明后,15-30分钟即可在身体内达到最大血浆浓度,同时有效血药浓度能够维持2小时,半衰期短,合规剂量半衰期短无过度蓄积性。

这说明阳痿患者在口服甲磺酸酚妥拉明之后,15-30分钟即可起效。而且由于30分钟左右药物已经在身体内达到最大血浆浓度,这说明30分钟后药物产生的药效即较佳。

国外有随机安慰剂对照试验研究显示,在500多例的阳痿患者中,甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿的总有效率达到65.50 %左右。近年来国内也有学者通过实验研究,配合IIEF评估表衡量阳痿患者经药物治疗之后有无症状改善,结果显示甲磺酸酚妥拉明治疗ED的临床有效率为68.9%,安慰剂组有效率为43.8%, 两组比较疗效有显著性差异 (P<0.05)。

那么,甲磺酸酚妥拉明如何服用?常规治疗剂量多少?不良反应有哪些?

首先声明,甲磺酸酚妥拉明为处方药,符合使用适应症需要在医生指导下开具后使用。

先来说说治疗剂量。根据甲磺酸酚妥拉明的药代动力学研究和临床使用说明要求,常规甲磺酸酚妥拉明的有效剂量为每片40毫克,使用方法为按需服用,即在性生活前30分钟口服使用。根据需要及耐受程度,可调整剂量到60毫克,每日最多服用一次。

再来说说注意事项。作为一种血管扩张药物,因为甲磺酸酚妥拉明能够阻断a受体,影响交感神经的张力从而影响血管扩张,所以会产生一些和血管扩张、交感神经相关的不良反应。常见的有鼻塞、心悸、颜面潮红、头晕头痛等;少数患者可能会产生心率、收缩压和舒张压轻度变化,甚至有部分患者可能产生体位性低血压。

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有哪些患者禁忌服用甲磺酸酚妥拉明治疗阳痿?

因为甲磺酸酚妥拉明的药理性质,本质上属于通过阻断a受体,使得作用范围内的血管产生扩张,从而达到治疗阳痿的目的。所以对于血压异常的人而言,服用甲磺酸酚妥拉明就要非常慎重。而对于服用硝酸酯类药物的患者,绝对禁止服用甲磺酸酚妥拉明。

同时根据药理性质和药代动力学研究显示,对于低血压(收缩压<90mmHg、舒张压<60mmHg),也是绝对禁止服用甲磺酸酚妥拉明的,因为甲磺酸酚妥拉明本身就有可能造成体位性低血压的风险。而对于患有严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗塞、肝肾功能不全、胃溃疡患者以及对甲磺酸酚妥拉明肯过敏的患者,都是属于服用甲磺酸酚妥拉明的禁忌症,因为甲磺酸酚妥拉明会通过影响血液动力学的稳定,来进一步造成心血管发生意外的风险。

除了上述禁忌症之外,本身服用有降压药的患者在使用甲磺酸酚妥拉明的时候,原本的降压药会和酚妥拉明发生联合降压作用,所以要避免甲磺酸酚妥拉明和降压药联用。同时,甲磺酸酚妥拉明与强心苷合用时,可能会导致其毒性增强,与双胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓发生率可能增高。

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总结

整体而言,甲磺酸酚妥拉明是治疗阳痿的有效药物,尤其适用于轻中度的阳痿患者。作为一种和伟哥等PDE5抑制剂不同药理性质的药物,其可以通过抑制肾上腺素的a样作用,达到扩张海绵体动脉血管的目的,起到治疗阳痿的作用。虽然实验研究和临床运用证明其存在确切的安全性,但因为其存在不良反应和药理禁忌症,所以患者在使用的使用必须在医生指导下使用。同时,对于阳痿患者而言, PDE5抑制剂作为国际权威诊疗指南推荐的一线口服药,在临床应用范围仍为最广,而对于部分使用PDE5抑制剂无明显疗效的患者而言,在医生指导下可以联合或者辅助使用甲磺酸酚妥拉明,争取从更多的生理药理角度,让病情获益。

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