螺内酯是临床常用的利尿剂,临床常用于治疗高血压、慢性心衰、四肢水肿等疾病,具有明显的利尿和降压效果,同时可以抑制心肌纤维化,保护心脏功能,由于螺内酯的利尿机制非常特殊,长期服用时容易因为用法或者用量不对导致的不良反应,严重时甚至可以引起心律失常,因此科学服用是关键。

心衰严重必须用螺内酯吗(螺内酯是治疗高血压)(1)

60多岁的王大爷患有高血压病20多年了,虽然一直吃着降压药,但是由于长期酗酒,血管水平不佳,所以血压控制得一直不好。最近王大爷感觉自己老是胸闷不舒服,特别是运动一会就心慌得不行,虽然吃点速效救心丸就缓解了,但是这种情况越来越频繁,直到有一天王大爷早上起来发现自己的小腿水肿了,于是他连忙来到医院检查。

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医生通过对王大爷的心脏进行检查后发现他心脏的射血分数只有42%,结合他的临床症状,诊断其为II级心功能衰竭,并且给他开具了两种药呋塞米和螺内酯,医生嘱咐王大爷这2种药都是利尿药,可以配合他原本的降压药一起服用,王大爷很不解,询问医生为什么要开两种利尿药,一种不行吗?医生解释道呋塞米和螺内酯虽然都有利尿效果,但是它们的作用机制不同,单用一种会非常容易引起血钾水平的紊乱,联合使用不仅可以增加疗效,而且可以减少副作用,并且嘱咐王大爷每过1个月左右复查一次电解质,防止不良反应,王大爷答应了。

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利尿剂是临床治疗慢性心衰的一线用药,通过促进体内水液和钠离子的排出,可以有效减轻心脏的前后负荷,改善心脏功能,减轻患者心慌、胸闷、水肿等临床症状,传统的利尿剂(如呋塞米、氢氯噻嗪等)在排出水分和钠离子的同时,也会导致大量的钾离子被排出体外,因此往往导致低血钾等不良反应,而螺内酯由于其独特的作用机制,具有保钾排钠的独特作用,因此临床上与呋塞米、氢氯噻嗪等联用,加强利尿的同时,减少不良反应

一、螺内酯的作用机制是什么?有什么作用?

螺内酯,临床又称为安体舒通,是临床上常用利尿剂之一,但与常用的呋塞米、氢氯噻嗪相比,其利尿的效果较弱,属于一种低效的利尿剂,其具体的作用机制如下:

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1、促进利尿

螺内酯的结构与人体分泌的醛固酮激素非常相似,因此摄入后可以与醛固酮发生竞争性的抑制作用,螺内酯可以作用于肾小管上的远曲小管和集合管,通过阻断其表明Na-K和Na-H交换,从而在促进Na、Cl和水分大量排除的同时,减少K和H的排泄,具有明显的保钾排钠的作用;但是由于螺内酯的作用机制具有高度选择性,其仅仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管的其他节段没有明显作用,所以其利尿作用弱于传统利尿剂,临床上并不推荐单独使用

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2、抑制心肌纤维化,保护心脏和血管

螺内酯的第二个作用机制就是抑制心肌间质纤维化,保护心脏功能。现代研究表明醛固酮激素对于心脏纤维化具有明显的诱导作用,其可以降低心肌细胞的顺应性,增加心肌的僵硬程度,同时会导致心脏的收缩和舒张功能降低,导致射血分数、心输出量等心脏的关键功能下降,从而导致心力衰竭。螺内酯通过与醛固酮发生竞争性抑制作用,抑制醛固酮对于心肌细胞和血管的病理作用,减少心脏中胶原蛋白的合成,抑制心肌纤维化,从而有效保护心脏功能,临床上常将其作为治疗慢性心衰的常用药之一

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3、加强降压效果

临床研究表明肾素-血管紧张素-醛固酮系统的过度激活是导致血压控制不佳的常见原因,大量的醛固酮分泌会导致严重的水钠潴留,同时刺激交感神经兴奋性增高,进而导致血压持续性增高,形成难治性高血压。螺内酯可以通过竞争性的抑制作用,阻断醛固酮的生物效应,同时可以减少降低交感神经兴奋性,增加心房利尿钠多肽等物质的释放,从而起到辅助降压的效果,是临床治疗顽固性高血压的常用药之一

二、螺内酯和呋塞米有什么区别?为什么经常联合使用?

螺内酯和呋塞米都是临床常用的利尿剂,但两种药的作用机制、临床效果、不良反应是并不相同的,因此要进行区别

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1、2种药物的作用机制不同

髓袢是肾小管的主要组成部分之一,是促进水分、电解质和微量元素重吸收的主要场所。呋塞米的主要作用场所就是肾小管的髓袢节段,通过抑制髓袢节段上Na、Cl、K和水分的重吸收,从而促进大量的水分排出体外,是一种高效的利尿剂。其次,呋塞米还能通过抑制前列腺素分解酶的活性,从而使得局部血管扩张,起到降低血压的作用。

螺内酯主要作用于肾小管上的远曲小管和集合管,其并非尿液重吸收的主要场所,因此其利尿效果有限,属于低效的利尿剂;其次,尽管螺内酯可以促进Na、Cl和水分的排出,但可以保留大量的钾离子,因此可以起到保钾排钠的作用

2、2种药物的利尿效果不同

呋塞米是一种非常快速、高效的利尿剂,其口服一般30分钟左右即可起效,静脉推注5-10分钟后即可起效,并且其利尿效率很高,药物利用率可以达到98%,但维持时间较短,24小时内即可被完全代谢,但由于其利尿效果不会受到其他因素的影响,因此临上常用于治疗急性的水肿,如急性肺水肿、急性心力衰竭等,即可单用,也可以与其他利尿剂联用

螺内酯是一种起效慢、但作用持久的利尿剂,其口服1天左右才能起效,但可以维持2-3天,其利尿效果不如呋塞米,并且容易受到电解质水平的影响,因此临床上用于治疗一些慢性的疾病,如高血压、慢性心衰等,并且由于利尿效果不佳,所以常与呋塞米联用

3、2种药物的主要不良反应不同

呋塞米最常见的不良反应就是水和电解质紊乱,其中低钾血症、低钠血症、体位性低血压等常见,其中低钾血症是最常见的不良反应,因为钾离子在人体中的作用非常广泛,并且每天都需要大量补充,因此长期口服呋塞米的患者一旦补充不及时,就会导致低血钾症的出现,患者经常表现出心慌、四肢乏力、头晕等不良反应

螺内酯也会造成水和电解质紊乱,但与呋塞米不同的是,其最主要的不良反应是高钾血症,这是由于螺内酯有保钾排钠的特点,但伴随着大量水分的排出,血液中的血钾水平也会逐渐升高,导致高钾血症的出现,患者临床表现为心率减慢、心慌、肢体麻木,严重时甚至会影响呼吸,导致发生瘫痪性窒息,患者会出现严重的烦躁不安,甚至神志不清

正是因为呋塞米和螺内酯的独特机制,使得这两种药物联用时不仅可以增强利尿效果,而且可以相互抑制彼此的不良反应,特别是对于稳定血钾水平具有明显效果,所以长期服用治疗高血压、慢性心衰时,2种药物常常联合使用。

三、长期口服螺内酯要注意以下4点

螺内酯作为临床常用的利尿剂、降压药,临床应用非常广泛,并且大多数情况下是需要长期用药的,因此为了减少药物对身体的损伤,服用时应注意以下4点。

1、注意服用剂量

螺内酯在治疗不同疾病时,服用的方法并不相同,因此临床上要进行仔细鉴别。

治疗水肿时每次40mg,每日1-3次,至少连服5日,评估病情后酌情调整用量;

治疗高血压时:每次40mg,每日1-2次,至少连服2周,后期可调整为每次20mg-40mg ,每日1次,长期口服同时注意不可以与血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利、赖诺普利等)联用,防止诱发高钾血症

治疗慢性心衰时:每次20mg-40mg,每日1-2次,长期服用,同时可以与呋塞米等联用。

2、注意不良反应

长期口服螺内酯的不良反应就是高钾血症,特别是在单独用药时容易诱发,并且研究发现即使将螺内酯与呋塞米联用,其诱发高钾血症的几率仍有8.6%-15%左右,因此长期口服时一定要定期监测电解质,随时注意血钾水平;其次,螺内酯会产生抗雄激素样作用,特别是男性患者尤为明显,会出现乳房发育、性功能低下、勃起困难等不良反应,女性则多表现为月经不调、毛发增多,但大多数停药后即可恢复;最后,胃肠道反应也较为常见,临床表现为恶心、胃痛、腹泻等,但大多可以耐受。

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3、注意特殊人群用药

下列人群禁用或者谨慎使用螺内酯:①孕妇及哺乳期妇女禁用,螺内酯可通过胎盘,并且可以通过乳汁分泌,会影响胎儿的正常发育;②高钾血症患者禁用;③肾功能异常、肝功能异常、电解质紊乱等疾病患者慎用;④尿毒症患者禁用;⑤药物过敏者禁用;⑥老年人从低剂量起始,注意定期监测相关指标。

4、注意药物的交互反应

与其他利尿剂联用:螺内酯与其他利尿剂联用时,会诱发低钠血症、体位性低血压等不良反应,因此一定要监测电解质水平,随时对症处理。

与降压药联用:螺内酯与其他类型的降压药联用时,会增加降压效果,容易诱发低血压,因此服药期间注意监测血压变化;

与血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联用;螺内酯与血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等联用时,会提高诱发高血压的几率,因此一定要注意监测血钾水平;

与非甾体类消炎镇痛药联用:螺内酯与非甾体类消炎药联用时,特别是与吲哚美辛联用时,会降低螺内酯的利尿效果,同时增加对肾脏的损伤;

四、总结

综上所述,螺内酯是临床常用于治疗高血压、慢性心衰等疾病的常用药,但是长期口服容易引起电解质紊乱和水液代谢异常,特别是容易诱发高钾血症,因此长期口服的患者一定要定期监测电解质水平,发现问题立刻停药;其次,临床上并不建议单独使用螺内酯来利尿,因为其本身利尿效果并不强,而且单用容易诱发高血钾,因此推荐与其他利尿剂联合使用。

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