尼莫地平属于1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对脑组织受体有高度选择性,容易透过血脑屏障,对脑动脉有较强作用。通过有效地阻止钙离子进人血管平滑肌细胞,松弛血管平滑肌,从而解除血管痉挛,保护了脑神经元,稳定其功能及促进脑血灌流,改善脑供血,提高脑对缺氧的耐受力。尼莫地平能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛所造成的脑组织缺血性损伤。能降低红细胞脆性及血液黏稠度,抑制血小板聚集,抗血栓形成,扩张脑血管和改善脑供血,改善老年性脑损伤患者的记忆障碍,有效改善卒中后认知功能。用于防治各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
氟桂利嗪为桂利嗪的二氟化衍生物,属于选择性钙离子拮抗剂,可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的选择性较好,而对心肌血管作用较差,因此对血压、心率的影响小。对血管收缩物质引起的血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。可抑制脑组织缺血缺氧引起的钙超载,保护脑组织,能透过血脑屏障,减轻脑细胞缺血缺氧性损伤。
此外,氟桂利嗪对血管内皮细胞因缺氧引起的钙超载有防治作用,保护血管内皮细胞的完整性。可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼球震颤和眩晕起到抑制作用。氟桂利嗪通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电。还可抑制缺血和酸中毒后红细胞摄钙过多产生的锯齿状改变,降低细胞脆性,增加红细胞的变形能力,从而改善缺血缺氧区红细胞淤滞状态而改善微循环。还具有抗癫痫、抗组胺和镇静作用。
氟桂利嗪用于脑动脉缺血性疾病(如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛)、由前庭刺激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕、防治血管性偏头痛、辅助治疗癫痫。慢性肾衰竭患者可以使用氟桂利嗪,并且有改善肾功能的可能。氟桂利嗪对降低急性缺血性脑卒中的发病率和死亡率无效。
倍他司汀是一种抗眩晕药,属于H1受体激动剂,通过激动组胺H1受体,增加内耳和前庭血流量,减轻内耳性眩晕、耳闭感和耳鸣等症状,是治疗耳源性眩晕的一线用药。此外,倍他司汀还能扩张心、脑血管,对锥底动脉系统的扩张作用尤为明显,增加心、脑血管和周围循环系统的血流量,改善全身血液循环,具有降压作用,并可抑制血小板聚集,预防血栓,还有轻微的利尿作用。适用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症、脑动脉硬化、血管性头痛,并可用于治疗急性脑血管病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等以及高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等。
川芎嗪为伞形科植物川芎的有效成分之一,具有扩张小动脉,改善微循环、增加脑血流量等药理作用。对腺苷二磷酸、花生四烯酸及血小板活化因子诱导的人血小板聚集有抑制作用,并对已聚集的血小板有解聚作用。抑制脑缺血时血小板的激活,纠正血栓素A2-前列环素平衡失调,调理脑微循环障碍。用于治疗缺血性脑血管病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)及其他缺血性血管病(如冠心病、脉管炎等)。
丁苯酞是我国脑血管病治疗领域第一个拥有自主知识产权的国家一类新药,主要提取自天然植物芹菜籽,是一种黄色油状液体,有着芹菜的清香。丁苯酞是人工合成的消旋体,可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,可明显缩小局部脑缺血的梗死面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。丁苯酞主要通过降低花生四烯酸的含量,提高脑血管内皮一氧化氮(NO)和前列腺素(PGI2)的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化活性等机制而产生上述药效作用,适用于轻、中度急性缺血性脑卒中。
罂粟碱为阿片中异喹啉类生物碱之一,是一种经典的非特异性血管松弛剂。对磷酸二酯酶有强大的抑制作用,是组织内环磷酸腺苷含量增加,导致平滑肌松弛;抑制腺苷摄取,轻度阻止血管平滑肌细胞膜的钙离子内流。尼莫地平对脑血管、冠状动脉、外周血管都具有松弛作用,降低血管阻力;对支气管、胃肠道、泌尿道平滑肌也有松弛作用。用于治疗脑血管、心血管及外周血管痉挛所致缺血,也可用于肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。
银杏叶提取物主要含总黄酮及白果总内酯,含量分别不低于24%及6%。现代药理学研究证实,银杏叶提取物具有扩张冠状动脉和脑血管的作用,能改善微循环,促进心、脑组织代谢,对神经细胞起保护作用;可拮抗血小板活化因子,抑制血小板聚集,降低全血黏稠度,改善血液流变学。可刺激儿茶酚胺的释放和抑制降解,刺激前列环素和内皮舒张因子的生成,从而舒张动脉,共同保持动脉和静脉血管的张力;清除自由基和抑制细胞膜脂质过氧化,从而保护细胞膜。适用于冠心病心绞痛、高血压、脑卒中恢复期、脑血管痉挛、脑供血不足、注意力不集中、记忆力衰退、血管性痴呆等。
长春西汀为半合成长春胺的衍生物,具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。①神经保护作用:长春西汀可缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖性钠离子通道和钙离子通道,增强腺苷的神经保护作用。②促进大脑新陈代谢:可增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。③改善大脑微循环:长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血黏度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷,还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。④选择性增加大脑血流量:长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比、降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力)。
长春西汀不会引起“窃血现象”,在给药过程中,还可促进受损(未坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。用于改善脑梗死、脑出血后遗症及脑动脉硬化引起的各种症状,如记忆障碍、眩晕、头痛、失语、抑郁症等。还可用于各种眼底血液循环不良所致的视力障碍;听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍,以及各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。
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