《本草纲目》被誉为“东方医药巨典”，英国著名生物学家达尔文也对此书赞誉有加，称其为“中国古代百科全书”。《本草纲目》又流传到世界各地，被译成法、德、英、拉丁、俄、朝鲜等十余种文字在国外出版，对世界药物学和植物学的发展产生了积极的影响。早在1951年维也纳的世界和平理事会上，李时珍就被列为古代世界名人。
随着社会经济的发展，明代在思想文化领域内形成了一股反传统的思潮。在这种思潮的影响下，取得了许多辉煌的成就，尤其在科学文化领域诞生许多科学文化巨匠，其中李时珍的《本草纲目》尤为突出。
李时珍（明代医药学家）字东璧，晚年号濒湖山人，湖北蕲州（今湖北蕲春）人。他出生于一个医学世家，其祖父是草药医生，父亲李言闻是当时名医并著有《医学八脉法》《四诊发明》等医学专著。李时珍受到家学的熏陶，从少年时代起便对医药学产生了浓厚的兴趣。
明代科举盛行，医生地位低下。他的父亲希望他考取功名，以改变家庭在社会的地位。李时珍对枯燥乏味的科举制度不感兴趣。自从14岁考取秀才之后，之后三次参加乡试，都名落孙山。于是他不再参加考试，专心学医。在他父亲的指导下很快成为了一名有名望的医生。
李时珍好读医书。对于经典传世的药物学名著颇有研究，他发现古代的药物学，品种复杂。有许多错误之处。特别是一些有毒性的，药品竟被误认为有延年益寿的功效。《神农本草经》在古代被奉为经典，书中记述水银“久服神仙”。后世医书沿袭了这种观点，晋代葛洪在《抱朴子》一书中也认为水银是“长生之药”，唐甄权言其“还丹元母”，《大明本草》称其“无毒”，因此在六朝之下因服用水银而毙命者不知凡几。
于是他决心重新编纂一部本草书籍。从三十一岁开始，李时珍便开始酝酿此事，他开始进行野外采集和实地调查。他不辞辛苦，在门徒庞宪、儿子李建元的陪伴下，远涉深山旷野，遍访名医宿儒，观察和收集药物标本。他的足迹遍及湖广、江西、江苏、安徽好多地方，后人为此写下了“远穷僻壤之产，险探山麓之华”的诗句。李时珍每到一地，就虚心地向当地农民、渔民、猎人、樵夫、工匠等人请教，解决了书本上的许多疑难问题。李时珍不惮辛苦，纠正前人“唯据纸上猜度”的主观臆断，耐心细致地对各类药物“一一采视，颇得其真”，“罗列诸品，反复谛视”，弄清了许多似是而非的问题。当时太和山五龙宫产的“榔梅”被道士们说成“可以长生不老的仙果”，成为皇帝的贡品，严禁私下采摘。李时珍不顾他人的反对，对“榔梅”进行认真研究，发现它只是一种变形后的榆树果实，并没有什么特殊功效。
李时珍在京城太医院任职期间。当时嘉靖皇帝迷信方士，祈求长生，太医院的人员为了迎合皇帝的心意，和方士竞相研制所谓的长生不老之药，将太医院弄得乌烟瘴气。李时珍不愿与这些人同流合污，一年后便辞职回乡。在楚王府和京城太医院的任职时间里，李时珍得以饱览了王府和皇家珍藏的医药书籍，并认识了许多珍贵药材和外国贡献的药物，大大开阔了眼界。
一天，李时珍和大徒弟王广和来到湖口，见一群人正抬着棺材送葬，而棺材里直往外流血。李时珍上前一看，见流出的血不是淤血而是鲜血，于是赶忙拦住人群，让抬棺材的人停下来，众人听了，面面相觑，不敢相信。李时珍看出了大家的心思，反复劝说，终于使主人答应开棺。先是进行了一番按摩，然后又在其心窝处扎了一针，不一会儿，就见棺内的妇人轻轻哼了一声，醒了。不久之后，这名妇女又顺利产下一个儿子，原来这名妇女是因难产而陷入假死。
嘉靖四十年（1561年），四十四岁的李时珍回到湖北老家，着手开始编写《本草纲目》。与此同时，他还坚持为穷苦百姓看病，并多次出外进行实地考察。经过近二十年的努力，直至万历六年（1578年）《本草纲目》才得以脱稿。《本草纲目》全书共52卷，190多万字。此书将药物分为16部，62类，诸家本草所收药物1518种，在前人基础上增收药物374种，共计1892种，辑录药方11096则，同时附有药物形态图1100余幅。
《本草纲目》在临床治疗方面也具有极高的参考价值。书中收载各类附方11096首，涉及内科、外科、妇科、儿科、五官科等，其中仅有2900多首为旧方，其余都是新方。许多方剂效果显著，又简便经济，极具实用性。记载了众多的动植物和矿产品种，不仅为我国药物学的发展作出了重大贡献，还对植物学、动物学、矿物学、化学的发展产生了深远的影响。在动植物分类学等许多方面有着突出的成就。李时珍首先提出以植物的形态、特征、生长环境和性能等方面进行分类，这种分类法比西方植物学分类法的创始人林耐还要早一百五十多年。
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