非布司他能和苯溴马隆降尿酸机制(苯溴马隆和非布司他都可以降尿酸)(1)

50多岁的王先生是一家公司的领导,平时需要经常外出应酬,喝酒自然是少不了,并且他饮食上喜欢吃肥肉,所以年纪不大就患上了高脂血症、高尿酸血症等多种代谢性疾病,特别是尿酸高的时候会导致痛风发作,经常因为这个情况入院治疗,所以他平时长期口服一种叫做苯溴马隆的药物,但是并没有定期监测尿酸水平

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1个月前王先生再次出现右侧大脚趾的红肿热痛,他知道自己是又犯痛风了,于是自己买了一点非甾体类消炎药和苯溴马隆配合服用,但是服用几天后不仅关节疼痛没有好转,甚至出现双侧下肢的水肿,王先生有点害怕了,于是连忙来到医院进行就诊。医生给王先生完善了肾功能检查,结果发现王先生不仅尿酸水平偏高,而且肾脏功能也出现了异常,肾小球滤过率只有50ml/min,这已经达到了中度的肾功能损伤于是医生连忙给王先生将苯溴马隆调整为非布司他,经过几天的规范治疗后王先生的症状好转了。

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出院的时候医生嘱咐王先生再服用非布司他一段时间,王先生很疑惑,问道苯溴马隆和非布司他都是降尿酸的药物,为什么要调整呢?医生解释道虽然苯溴马隆和非布司他都可以降尿酸,但是这2种药的作用机制有很大不同,苯溴马隆本身对于肾脏功能具有一定损伤,而非布司他不仅仅可以降尿酸,对于肾功能还有保护作用,因此对于王先生现在的病情而言,非布司他要更合适。王先生听从医生的建议规范服药后,痛风发作的次数明显减少,肾功能也逐渐好转了。

一、非布司他与苯溴马隆的作用机制有何不同?

虽然非布司他和苯溴马隆都可达到降低尿酸水平的作用,但是实际上这两种药物的作用机制是完全不同的,他们分别影响着尿酸形成和尿酸排泄这2个过程。

1、非布司他的作用机制和特点

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非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,而黄嘌呤氧化酶是的主要作用是将血液中的嘌呤转化为尿酸,因此非布司他可以通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,从而达到减少尿酸生成的作用,并且这种作用是可逆的,并不会对正常的嘌呤代谢造成影响,因此不仅降尿酸效果好,而且副作用较少。

其次。非布司他具有明显的保护肾功能的作用,研究表明非布司他可以减轻血尿酸对于肾小球、肾小管的伤害,抑制肾脏组织汇总的胶原蛋白表达,延缓肾脏纤维化,从而尽量保护肾脏的正常功能。

最后,非布司他具有明显的抗炎、抗氧化的作用,可以有效清除血液中的氧化因子,抑制炎性因子的生成和释放,减轻炎性反应和氧化应激反应对于机体的损伤

2、苯溴马隆的作用机制和特点

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苯溴马隆是一种促进尿酸排泄的药物,其本质上属于苯并呋喃的衍生物,其作用机制较为单一,药理学研究表明苯溴马隆与小管上尿酸转运蛋白-1结合,通过抑制转运蛋白的活性,从而减少肾小管对于原尿中尿酸的重吸收,促进更多的尿酸通过尿液排出体外,从而有效降低血液的尿酸水平,但需要注意的是苯溴马隆的药效非常容易受到肾功能的影响,特别是存在中重度肾功能异常的人群是不太适合服用苯溴马隆的,否则会进一步加重肾功能损伤,甚至导致肾功能衰竭

二、如何正确选择非布司他和苯溴马隆?需要注意什么?

临床上对于非布司他和苯溴马隆的应用有着严格的规定,这是因为这2种药物在适应人群、作用特点、不良反应等多个方面有所不同,因此准确把握每种药物的应用条件非常重要,建议大家在临床医师的指导下用药,并且不要擅自调换用药方案。

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1、非布司他和苯溴马隆对于急性痛风的治疗效果不同

对于急性痛风的患者而言,并非都需要进行降尿酸治疗,而仅仅是伴随有尿酸升高的人群需要,并且非布司他和苯溴马隆并非都可以应用于治疗急性痛风,因此临床上需要严格把握。

非布司他是临床治疗急性痛风并且伴有高尿酸血症的首选药物,其降低尿酸的作用缓和而持久,虽然在服药初期会出现短暂的症状反弹,但是配合非甾体类消炎药、止痛药后,可以在控制 临床症状的同时有效的降低尿酸水平;其次,由于非布司他本身的作用是可逆的,因此对于正常的尿酸代谢影响不大,等尿酸水平恢复正常后,其药效也会随之下降,并不会造成人体的应激性反应。临床上常用非布司他来治疗急性痛风,其治疗效果有助于快速控制症状,降低尿酸水平,保护关节,有利于患者愈后

苯溴马隆并不能用于治疗急性痛风,因为应用后可能会加重痛风石的形成或者加重关节损伤。苯溴马隆的起效很快,因此可以在短时间内降低尿酸水平,但这会导致尿酸水平出现巨大波动,进而引起人体的应激反应,这会导致大量的尿酸沉积在关节上形成痛风石,或者加重关节损伤,这样不仅不能缓解病情,甚至会加重关节的红肿热痛,因此一定要切记

2、非布司他与苯溴马隆对于肾脏功能的需求不同

肾脏作为调整尿酸水平的重要器官,对于尿酸代谢具有重要意义,而由于非布司他与苯溴马隆的作用机制不同,因此对于合并有肾脏功能异常,特别是中重度肾功能异常、肾结石等疾病的患者而言,一定要区别用药

非布司他的主要作用机制是抑制肝脏中黄嘌呤氧化酶活性,从而减少血液中的嘌呤转化为尿酸,因此对于肾脏的影响较小,对于肾脏功能的依赖也较小,并且由于非布司他具有抗炎、抗氧化和保护肾脏的作用,对于一些高尿酸血症合并有肾功能异常的患者而言更为适合,但是服用过程中一定要监测肾功能和尿酸水平的变化,通过相关的检查结果调整药物剂量。

苯溴马隆主要作用于肾小管上的转移蛋白,并且其主要的作用机制是减少对于尿酸的重吸收,促进尿酸排泄,因此对于肾功能的需求是极大的,这对于正常人或者轻度肾功能异常的患者而言或许不是问题,但是对于中重度肾功能异常、肾结石等疾病的患者而言就非常有危险了,因为这会进一步加重肾脏负担,肾脏诱发肾功能衰竭,因此中、重度肾功能损害者及患有肾结石的患者是禁用苯溴马隆的

3、非布司他与苯溴马隆的不良反应不同

长期口服非布司他容易导致胃肠道的不良反应,常见的有腹痛、胃痛、反酸、腹泻等;其次,需要注意的是非布司他可能会诱发心血管疾病的发作,根据现有的临床研究表明长期口服非布司他可能诱发冠心病、心绞痛、慢性心衰等疾病的急性发作,因此对于既往存在上述慢性心血管疾病的患者要慎用;最后,非布司他对于肝功能具有一定影响,因此长期口服可能会引起肝功能异常,所以服药期间一定要定期监测肝功能,发现异常立刻停药

苯溴马隆最常见的不良反应是由于尿酸下降过快,从而诱发痛风发作,因此服药过程一定要从小剂量用起,逐步调整药物剂量;其次,长期口服苯溴马隆也会导致胃肠道不适,出现恶心、胃痛等不适反应;第三、极少数患者对于苯溴马隆过敏,容易出现皮疹、瘙痒等过敏反应;最后,长期口服苯溴马隆的患者会导致肾功能异常,因此一定要定期监测肾脏功能。

三、科学服用非布司他苯溴马隆注意4点

非布司他与苯溴马隆作为临床常用的降尿酸药,都可以用于降低尿酸水平,保护组织器官的作用,但是这2中药物都需要注意个体化的用药方案,对于不同疾病、不同人群而言,其应用的剂量和疗程是不同的,建议大家在医生指导下规范用药,科学服用苯溴马隆与非布司他注意以下4点。

第一、注意药物的剂量和服用方法

非布司他的常规剂量为每片40mg,但是对于不同的疾病而言,其用药方案不同。对于急性痛风的患者,非布司他的应用方法为首次剂量每日40mg,连续口服2周后复查血尿酸水平,如果血尿酸依然过高则可以调整为每日80mg,如果尿酸水平恢复正常则可以再口服2周,直至停药;对于慢性高尿酸血症或者痛风缓解期的患者而言,非布司他的服用方法为每日口服20mg-40mg,连续服用3-6个月,期间监测尿酸水平,如果恢复正常则可以停药,如果水平依然偏高,则需要再次服用3个月。

苯溴马隆的常规剂量为每片50mg,并且由于苯溴马隆的降尿酸效果太强,很容易造成尿酸水平波动,因此常规的服用方法为起始剂量25mg每日,连续口服1周左右后可以根据临床症状和尿酸水平增加至5每日50mg,最大剂量可以增加至每日200mg,但是不建议大剂量、长期口服,建议如果尿酸水平恢复正常后可以缓慢减少用量,如果是慢性痛风或者高尿酸血症的患者可以低剂量长期口服。

第二、注意增加饮水

由于尿液是尿酸排泄的主要途径,因此对于高尿酸血症或者痛风的患者而言,多饮水、多排尿是最基本的原则,特别是在口服苯溴马隆和非布司他期间,一定要保证每日的饮水量在2000ml左右,从而有效促进尿酸通过尿液排出,也可以减少患者对于药物的依赖性

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第三、注意特殊人群用药

孕妇禁用非布司他,因为缺少临床数据,安全性未知;非布司他可以通过乳汁进行排泄,因此哺乳期女性慎用,服药期间停止母乳喂养;18岁以下儿童禁用,缺少研究数据,安全性未知;慢性心血管疾病的患者慎用,服药期间一定要注意心脏功能变化;对于非布司他过敏的患者禁用服用硫唑嘌或者胆茶碱的患者禁用,容易导致药物中毒;老年人无需特别调整药物剂量,但长期口服注意尽量保持低剂量。

急性痛风的患者慎用苯溴马隆,容易加重病情;孕妇和哺乳期女性禁用,缺少安全性数据;中、重度肾功能损害者和肾结石的患者禁用苯溴马隆,容易加重肾功能负担;18岁以下儿童禁用苯溴马隆,缺乏安全性数据;老年人服用苯溴马隆需要监测肾功能和尿酸水平变化,结合患者具体情况调整药物剂量对于苯溴马隆过敏患者禁用

第四、注意合并用药

对于痛风或者高尿酸血症的患者而言,单纯依靠降尿酸是不够的,往往要合并使用非甾体类消炎药,如塞来昔布、扶他林等,这样不仅可以缓解非布司他或者苯溴马隆可能诱发的关节疼痛,同时可以有效改善关节红肿热痛的临床症状;其次,规律口服碱化尿液的药物也非常重要,常用的药物就是碳酸氢钠片,通过碱化尿液可以有效促进尿酸排泄,也可以减轻患者对于非布司他或者苯溴马隆的依赖;最后,管住口、多饮水是关键,一定要特别注意低嘌呤饮食,并且多饮水,从而通过非药物的方法减少尿酸形成

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四、总结

虽然非布司他和苯溴马隆都是降尿酸药物,临床都可以用于治疗痛风、高尿酸血症等疾病,但是2种药物的作用机制和作用特点不同,建议患者不要擅自更换药物,严格按照医生医嘱规律服药;其次,一定要注意个体化的用药方案,注意不同人群的用量,特别是是对于肾功能损伤的患者一定要正确选择药物,规律检查肾功能和尿酸水平的变化,积极调整用量;最后,一定要与非药物疗法相结合,坚持低嘌呤饮食,增加饮水,碱化尿液,从根本上防治高尿酸血症。

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