厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1 亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何,它应该能阻断所有由 AT1 受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。其对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。口服给药后,厄贝沙坦吸收良好,其绝对生物利用度大约为 60% ~80% ,进食不会明显影响其生物利用度,口服后大约 1.5~2 小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为 157~176 和 3.0~3.5 ml/min,厄贝沙坦的终末清除半衰期为 11~15 小时。常吃厄贝沙坦需要明白这四个问题
第一,如何服用厄贝沙坦?
通常建议的初始剂量和维持剂量为每日 150 mg,饮食对服药无影响。一般情况下,厄贝沙坦 150 mg 每天一次比 75 mg 能更好地控制 24 小时的血压。但对某些特殊的病人,特别是进行血液透析和年龄超过 75 岁的病人,初始剂量可考虑用 75 mg。使用厄贝沙坦 150 mg 每天一次不能有效控制血压的患者,可将本品剂量增至 300 mg,或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有 2 型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为 150 mg 每日一次,并增量至 300 mg 每日一次,厄贝沙坦能使高血压 2 型糖尿病患者的肾脏受益。肾功能损伤的患者无需调整本品剂量,但对进行血液透析的病人,初始剂量可考虑使用低剂量(75 mg)。轻中度肝功能损害的患者无需调整剂量。老年患者不需调整剂量
第二,厄贝沙坦的适应症有哪些?
1.高血压病
2.原发性高血压
3.合并高血压的2型糖尿病肾病
第三,厄贝沙坦的不良反应有哪些?
厄贝沙坦常见的不良反应为胃底息肉、荨麻疹、血管性水肿(包括面部、嘴唇、咽和/或舌头肿胀)、过敏性休克、血小板减少症、耳鸣、头晕、体位性头晕、体位性低血压、血钾过高
第四,使用厄贝沙坦需要注意什么?
1.妊娠哺乳期妇女禁用本品
2.本品应禁止与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或阿利吉仑同时使用
3.不建议本品和锂剂合用
4.开始厄贝沙坦治疗前,必须纠正血容量不足和/或钠不足
5.当肾功能损害的患者使用本品时,推荐对血清钾和肌酐定期监测
6.原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应,因此不推荐这些患者使用本品
7.主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品时应谨慎
8.在驾车或操作机器时,应该考虑到在高血压治疗中偶尔可出现头晕或疲倦
9.对于那些血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭患者、肾动脉狭窄患者)禁止使用本品
,