青霉素又称为卞青霉素、青霉素G、盘尼西林,是从青霉菌的培养液中提取出的有机酸,临床上常用其钠盐和钾盐,即青霉素G钠和青霉素钾,常简称为青霉素。
青霉素作为一种有机酸,性质稳定,难溶于水,其钾盐和钠盐为白色结晶性粉末,无臭或微有特异性臭,有引湿性,遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。青霉素在水中特别极易溶解,而且水溶液不稳定,在室温放置下易失效,所以需要注意在使用时要现用现配。
抗菌机理:青霉素G能抑制细菌细胞壁中肽聚糖(粘肽)合成,从而导致细菌失去细菌壁的屏障而死亡,由机理可知,由于革兰氏阳性菌和阴性菌的细胞壁成分不同,青霉素对革兰氏阳性菌作用强,对革兰氏阴性菌作用弱;由于青霉素是阻止粘肽的合成,故对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱;由于哺乳动物是没有细胞壁的,所以青霉素对人和哺乳动物几乎没有毒性。
抗菌谱:窄谱,仅对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌),部分革兰氏阴性菌(如脑膜炎双球菌),螺旋体,放线菌敏感,对结核杆菌,病毒,立克次氏体无效。
药动学:1.吸收:内服易被胃酸和消化酶破坏,注射给药吸收迅速;2.分布:吸收后分布于全身各组织,能通过血脑屏障组织;3.代谢在肝脏几乎不代谢(结构不改变);4.排泄:主要经肾脏排泄,少部分经乳腺排泄。
不良反应:青霉素的毒性很小,其不良反应除局部刺激外,主要是过敏反应,主要临床表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳,有时可见荨麻疹、眼睑和头面部水肿,阴门、直肠肿胀和无菌性蜂窝炎症,严重时休克,抢救不及时,可导致迅速死亡。因此,在用药后应注意观察,若出现过敏反应,要立即进行对症治疗。首先,立即停药,轻者给予苯海拉明等抗过敏药,重者立刻肌注或皮下注射0.1%肾上腺素1~2ml,必要时加地塞米松增强或稳定疗效。
制剂和用法:注射用青霉素G钠(钾),粉针肌注或静注2-3次/天
猪羊驹犊犬:每次每1kg体重2~3万IU
鸡:每次每只5万IU
牛:每次每1kg体重1~2万IU
注:人工合成品或半成品多用克(g),毫克(mg),微克(ug)表示
青霉素钠盐1 IU=0.6ug,青霉素钾盐1 IU=0.625ug,其他多数抗生素或其纯的游离碱或盐1 IU=1ug。
临床上青霉素可用于其敏感菌引起的各种疾病:
炭疽,猪丹毒,链球菌病,葡萄球菌病,流行性脑脊髓膜炎,破伤风(需配合血清)
肺炎,支气管炎,脓肿、感染创及败血症,肾盂肾炎,膀胱炎,乳腺炎,子宫炎
钩端螺旋体病,放线菌病等(木舌症)等。
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