一、背景及概述
碳酸氢钠为白色晶体粉末。无臭、味咸,水溶解性较强。易水解,溶液呈弱碱性,受热的条件下不稳定,易分解,在潮湿空气中也会缓慢分解。其制剂通常适用于尿液的碱化,碳酸氢根离子使尿液pH值升高,尿酸、磺胺类药物代谢物与血红蛋白等物质不易在尿液中析出结晶,避免引起肾毒性; 碳酸氢钠也用于代谢性酸中毒的治疗,增加血浆内碳酸根离子浓度,中和氢离子,从而起到纠正酸中毒的作用。口服碳酸氢钠也能迅速中和胃酸,并不影响胃酸的正常分泌,使胃内pH 值迅速升高,缓解胃酸过高引起的不良症状。经过多年的研究,碳酸氢钠的临床应用扩展到许多方面,如对呼吸系统的护理作用、对消化系统不良反应的预防作用等。碳酸氢钠的使用在治疗过程中能够减少药物引起的不良反应,有助于改善病情,缩短疗程。碳酸氢钠最基本的临床运用是中和酸性环境,其次,在口腔护理方面的应用占多数,药液直接作用于患处,起效快且止痛效果好,无不良反应,成本低,操作简便,可以在临床推广使用。碳酸氢钠溶液对于治疗范围内的不良反应也有控制作用,能预防疾病并发症的产生,有效缩短治疗周期,加快患者痊愈。
碳酸氢钠溶液呈碱性,能有效清除体内的酸性代谢废物,抑制真菌生长,缓解病痛。碳酸氢钠在癌症等重大疾病领域上的应用,虽然客观缓解率并不能充分表示痊愈率或有效率,对某种特定的癌症的治疗效果也具有局限性,但是对于碳酸氢钠临床应用的新探索是一种鼓舞,证明了碳酸氢钠除原有治疗层面外在新兴领域仍有待探究的潜力。同时碳酸氢钠的使用需要谨慎控制剂量,剂量过高可能导致组织缺氧,严重的可造成中枢神经系统酸中毒,还可能增加血浆渗透压引起其他病症。因此根据不同的适应证使用不同浓度,不同剂型的碳酸氢钠用于不同的病症,从而获得更加确切临床疗效,并期待更多关于碳酸氢钠临床运用新发现的产生。
二、药理作用
1.治疗代谢性酸中毒,本品使血浆内碳酸根浓度升高,中和氢离子,从而纠正酸中毒;2.碱化尿液,由于尿液中碳酸根浓度增加后pH值升高,使尿酸、磺胺类药物与血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集;
3.制酸,口服能迅速中和或缓冲胃酸,而不直接影响胃酸分泌。因而胃内pH迅速升高缓解高胃酸引起的症状。
三、药代动力学
本品经静脉滴注后直接进入血液循环。血中碳酸氢钠经肾小球滤过,进入尿液排出。部分碳酸氢根离子与尿液中氢离子结合生成碳酸,再分解成二氧化碳和水。前者可弥散进入肾小管细胞,与胞内水结合,生成碳酸,解离后的碳酸氢根离子被重吸收进入血循环。血中碳酸氢根离子与血中氢离子结合生成碳酸,进而分解成二氧化碳和水,前者经肺呼出。
四、适应症
1)治疗代谢性酸中毒。治疗轻至中度代谢性酸中毒,以口服为宜。重度代谢性酸中毒则应静脉滴注,如严重肾脏病、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒等。
2)碱化尿液。用于尿酸性肾结石的预防,减少磺胺类药物的肾毒性,及急性溶血防止血红蛋白沉积在肾小管。
3)作为制酸药,治疗胃酸过多引起的症状。
4)静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用,如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃,因本品与强酸反应产生大量二氧化碳,导致急性胃扩张甚至胃破裂。
五、用法用量
代谢性酸中毒,静脉滴注,所需剂量按下式计算:补碱量(mmol)=(-2.3-实际测得的BE值)×0.25×体重(kg),或补碱量(mmol)=正常的CO2CP-实际测得的CO2CP(mmol)×0.25×体重(kg)。除非体内丢失碳酸氢盐,一般先给计算剂量的1/3~1/2,4~8小时内滴注完毕。心肺复苏抢救时,首次1mmol/kg,以后根据血气分析结果调整用量(每1g碳酸氢钠相当于12mmol碳酸氢根)。静脉用药还应注意下列问题:①静脉应用的浓度范围为1.5%(等渗)至8.4%;②应从小剂量开始,根据血中pH值、碳酸氢根浓度变化决定追加剂量;③短时间大量静脉输注可致严重碱中毒、低钾血症、低钙血症。当用量超过每分钟10ml高渗溶液时可导致高钠血症、脑脊液压力下降甚至颅内出血,新生儿及2岁以下小儿更易发生。故以5%溶液输注时,速度不能超过每分钟8 mmol钠。但在心肺复苏时因存在致命的酸中毒,应快速静脉输注。碱化尿液,成人:口服首次4g,以后每4小时1~2g。静脉滴注,2-5mmol/kg,4-8小时内滴注完毕。小儿:口服每日按体重1-10mmol/kg。
六、不良反应
1)大量注射时可出现心律失常、肌肉痉挛、疼痛、异常疲倦虚弱等,主要由于代谢性碱中毒引起低钾血症所致。
2)剂量偏大或存在肾功能不全时,可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味、异常疲倦虚弱等。主要由代谢性碱中毒所致。
3)长期应用时可引起尿频、尿急、持续性头痛、食欲减退、恶心呕吐、异常疲倦虚弱等。
七、药物相互作用
1)合用肾上腺皮质激素(尤其是具有较强盐皮质激素作用者)、促肾上腺皮质激素、雄激素时,易发生高钠血症和水肿。
2)与苯丙胺、奎尼丁合用,后两者经肾排泄减少,易出现毒性作用。
3)与抗凝药如华法林和M胆碱酯酶药等合用,后者吸收减少。
4)与含钙药物、乳及乳制品合用,可致乳-碱综合征。
5)与西咪替丁、雷尼替丁等H2受体拮抗剂合用,后者的吸收减少。
6)与排钾利尿药合用,增加发生低氯性碱中毒的危险性。
7)本品可使尿液碱化,影响肾对麻黄碱的排泄,故合用时麻黄碱剂量应减小。
8)钠负荷增加使肾脏排泄锂增多,故与锂制剂合用时,锂制剂的用量应酌情调整。
9)碱化尿液能抑制乌洛托品转化成甲醛,从而抑制后者治疗作用,故不主张两药合用。
10)本品碱化尿液可增加肾脏对水杨酸制剂的排泄。
八、注意事项
1)对诊断的干扰:对胃酸分泌试验或血、尿pH测定结果有明显影响。
2)下列情况慎用:①少尿或无尿,因能增加钠负荷;②钠潴留并有水肿时,如肝硬化、充血性心力衰竭、肾功能不全、妊娠高血压综合征;③原发性高血压,因钠负荷增加可能加重病情。
3)下列情况不作静脉内用药:①代谢性或呼吸性碱中毒;②因呕吐或持续胃肠负压吸引导致大量氯丢失,而极有可能发生代谢性碱中毒;③低钙血症时,因本品引起碱中毒可加重低钙血症表现。(
4) 若遇药液混浊、异物、瓶身破裂、轧口松动等,请勿使用。一次使用不完,禁止再用。
九、其他应用
碳酸氢钠还可用于多种领域,尤其用于烹调、健康管理、健身、清洁及防虫剂。当用于 健康管理领域时,碳酸氢钠为牙膏的活性成分,且为治疗消化不良及胸闷用的抗酸剂,而且是在速度竞赛中活跃的选手所摄取的营养辅助食品,并且作为糊剂(paste)是非常有效的家庭用清洁剂。并且其为有效抑制霉菌生长的手段,在美国由环境保护局注册为生物农药。也作为家畜饲料的营养辅助成分,尤其作为对牛的瘤胃有效的缓冲剂而被销售。此外,其他用 作还包括衣服和书籍的除臭剂、及车漆的清洁(苏打喷射)。
碳酸氢钠依然使用于软化肉类的亚洲美食中。小苏打与食品中所含的酸例如维生素C(L-抗坏血酸)发生反应。在拌粉时使用碳酸氢钠能够提高油炸食品的脆性。碳酸氢钠用于金/铂的电镀、皮革工业、染料、中间体及洗涤剂、用于处理羊毛及丝绸,同时,是灭火器的活性成分,在烟道气处理中为爆发抑制剂,在陶瓷、橡胶、塑料中是石油钻井流体的组成成分,且广泛用于防治害虫、及造纸和纸浆行业。具体而言,碳酸氢钠在熟食制作中作为膨松剂已使用了很多年。“膨 松”是依靠碳酸氢钠所放出的二氧化碳。这种现象通常通过以下两种机制之一而形成。
第1种机制是由成为食材的成分自然制作或在另外追加的酸与碳酸氢钠之间产生的反应。通过该机制,碳酸氢钠能够用作由碳酸氢钠与磷酸或酒石等酸性成分的混合物形成的“发酵粉”。
第2种机制是制作二氧化碳的碳酸氢钠的热分解现象。碳酸氢钠在食品制作过程被分解,但在碳酸氢钠中含有的钠离子仍然留在食品中。现今已知,在食品中过量含有的钠是作为促成中风的危险因素的高血压的主要原因。因此,政府机关正在促进为了提高人民的健康而减少钠的摄取量的方案。最显著的钠摄取源是在食品的调味时易过量使用的食盐(氯化钠)。作为另一个钠的摄取源可举出将碳酸氢钠用作膨松剂而制作的食品。尤其对于大量消费蛋糕、饼干等烘烤点心类的人来说,后者为主要的摄取源。
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