数据来源：药融云中国药品批文数据库
2021年7月20日，国家药监局（NMPA）批准2家国产甲磺酸仑伐替尼胶囊上市，分别来自正大天晴药业集团、南京先声药业。这是仑伐替尼在国内市场的首批仿制药。后续获批的企业还有：齐鲁制药、成都倍特。综合来看，这几家仿制药企业并不能享有市场独占权。
2021年3月1日起，2020年新版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》在全国范围内正式启用，原研乐卫玛®(Lenvima，仑伐替尼)，医保降价幅度高达80.7%，单盒价格3240元，若按照~70%的报销比例，单盒价格为972元（以各地区实际执行为准）。
2021 年 5 月 25 日，卫材公布了 2020 财年财报，Lenvima（仑伐替尼） 全球销售额达到1339亿日元，同比增长119.7%，其中中国区收获 185 亿日元（约10.97亿人民币），同比增长 139.2%。
商品名：Lenvima®（乐卫玛®）
通用名：甲磺酸仑伐替尼胶囊
规格：4mg/粒，30粒/盒
靶点：VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET、KIT
厂家：Eisai（日本卫材）
美国首次获批：2015年2月
中国首次获批：2018年9月
中国获批适应症：
1.适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者；
2.进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型#甲状腺#癌患者。
医药界纷纷关注了本款药品的专利问题。也就在2021年7 月 4 日，NMPA发布关于实施《药品专利纠纷早期解决机制实施办法（试行）》相关事宜的通告（2021 年第 89 号），并立即实施。同时，中国上市药品专利信息登记平台正式运行。
《药品专利纠纷早期解决机制实施办法（试行）》对于已上市药品和未上市药品，在上市药品专利信息登记平台登记的要求不同，仿制药需要提交相关专利声明，无相关声明不予受理上市注册申请。
仑伐替尼的化合物专利在国内于2021年10月19日到期。
本款新药仑伐替尼的原研晶形专利：
- 申请号：200480036184.1
- 名称：4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶（C）及其制备方法
- 专利权人：卫材R&D管理有限公司
- 无效宣告请求人：南京正大天晴制药有限公司（与正大天晴药业集团非同一公司）
- 决定要点：涉案专利保护已知化合物的盐型晶体，由于本领域技术人员有动机在该已知化合物的基础上进一步研究其酸的加成盐及其盐的晶体，因此，如果没有证据表明涉案专利保护的盐型晶体产生了预期不到的技术效果，则其所述盐型晶体不具备创造性。
- 根据专利法第四十六条，专利权人对决定不服的，可以进行起诉。
本款新药的原研制剂专利：
- 国家知识产权局，专利复审和无效栏目，公布无效决定，决定号为49805的文件，专利申请号：201080030508.6专利，宣告专利权全部无效。
- 申请号：201080030508.6
- 名称：含有喹啉衍生物的药物组合物
- 专利权人：卫材R&D管理有限公司
- 无效宣告请求人：南京正大天晴制药有限公司
- 决定要点：对于开放式限定的药物制剂发明而言，如果专利保护的方案和最接近的现有技术相比，制剂类型相同，活性成分相同，区别在于现有的技术公开的辅料配方中不含有专利方案限定的该种辅料，但现有技术整体上给出了可以选择加入该种辅料以获得相应技术效果的启示，该辅料的加入也未能取得预料不到的技术效果，则该发明是显而易见的，不具备创造性。
- 根据专利法第四十六条，专利权人对决定不服的，可以进行起诉。
正大天晴药业集团的仑伐替尼（福凯特®）目前已经正式开售；零售价为：4mg*30/盒，2754元/盒。
南京正大天晴制药的仑伐替尼（泽万欣®）零售价为：4mg*30/盒，2720元/盒。
药融云数据显示，目前以新4类提交仑伐替尼的仿制药上市申请的企业还有：乐普药业、扬子江药业、南京方生和医药、青峰医药（山香）、石药欧意、奥赛康、科伦药业等。其他在研发的企业还有不少。
仑伐替尼是多种酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性，对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、干细胞因子受体KIT和RET融合基因也有抑制作用，从而抑制#肿瘤#血管的生成及肿瘤进展。期待更多仿制药惠及患者。
参考：
NMPA/CDE；
药融云数据 www.pharnexcloud.com；
FDA/EMA/PMDA；
相关公司公开披露；
国家知识产权局；
先声药业、正大天晴药业集团；
https://www.eisai.com；
https://www.eisai.com/ir/library/presentations；
等等。
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文章来源：药融圈
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