达格列净、恩格列净和卡格列净属于同一类降糖药物,为钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2抑制剂)它们先后于2012-2014年被美国和欧洲批准用于降糖治疗,我国也于2017年批准了这三种药物的临床应用虽然在降糖药物中,它们属于新药,但是已经迅速成为了降糖领域的明星产品,今天小编就来聊一聊关于达格列净和卡格列净功效与作用?接下来我们就一起去研究一下吧!

达格列净和卡格列净功效与作用(恩格列净和卡格列净)

达格列净和卡格列净功效与作用

达格列净、恩格列净和卡格列净属于同一类降糖药物,为钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2抑制剂)。它们先后于2012-2014年被美国和欧洲批准用于降糖治疗,我国也于2017年批准了这三种药物的临床应用。虽然在降糖药物中,它们属于新药,但是已经迅速成为了降糖领域的明星产品。

一、SGLT2抑制剂的三大优势,成为了降糖领域、心衰领域和肾病领域的明星产品

首先聊聊糖尿病的三大危害。长期血糖控制不佳,会引起多种慢性并发症:

    1. 大血管病变:心血管疾病;脑血管疾病;下肢血管疾病
    2. 微血管病变:糖尿病肾病;视网膜病变
    3. 周围神经病变:感觉神经、运动神经和自主神经病变
    4. 混合病变:糖尿病足;口腔疾病;免疫力下降

降糖的目的就在于减少慢性并发症,提高生存率,改善临床结局。但是一直以来,都存在一个僵局。这个僵局就是传统的降糖药物都不能改善2型糖尿病大血管病变的不良结局。而大血管病变,比如心梗、脑梗是糖尿病朋友致残、致死的主要原因。

直到一系列新药上市,特别是SGLT2抑制剂上市后,这个僵局被逐渐打破。大量的临床试验已证实,SGLT2抑制剂在降糖药物中,有三大优势:

  1. 改善慢性心衰的预后,减少再住院率和死亡率
  2. 改善动脉粥样硬化性心脑血管疾病的预后,减少心血管事件,如心梗、脑梗的发生,减少死亡率
  3. 减缓慢性肾病的进展

二、SGLT2抑制剂最适合以下朋友

  1. 慢性心衰:无论是否存在糖尿病,都推荐使用。有些心衰朋友可能有疑问“为什么我没有糖尿病,医生还给开了达格列净、恩格列净?”因为SGLT2抑制剂对于心衰的益处,与是否存在糖尿病无关,所以不是糖尿病,也需要使用。
  2. 已发生心梗、脑梗、下肢动脉疾病的糖尿病朋友,或者医生判定为是发生上述疾病的高危和极高危的糖尿病朋友
  3. 有慢性肾病,包括蛋白尿、肌酐升高的糖尿病朋友

三、SGLT2抑制剂发挥作用的特有机制

SGLT2抑制剂作用于肾,减少肾对葡萄糖的吸收,增加肾对葡萄糖的排出。

肾在血糖的调节中起着很重要的作用。每天,我们肾小球要滤过葡萄糖。这些滤过的葡萄糖又在肾小管被重吸收。肾对于葡萄糖的滤过和吸收是靠肾糖阈来调节的。糖尿病朋友肾糖阈比正常人高,所以葡萄糖吸收增加,排出减少。肾糖阈是由什么管控的呢?由SGLT2。同时SGLT2也负责管控肾小管对葡萄糖90%的重吸收。SGLT2抑制剂,抑制SGLT2,从而降低肾糖阈,减少葡萄糖重吸收,使尿中葡萄糖的排泄增加,起到降糖作用。

四、SGLT2抑制剂的降糖和降糖之外的作用特点

理想的降糖药需满足:降糖效果好、能改善大血管病变的预后、不会引起低血糖、不会增重、不良反应少。我们来看看SGLT2抑制剂满足了哪些方面。

  1. 降糖效果温和:降低糖化血红蛋白约为0.5%~1%,比常用的降糖药物二甲双胍(降糖化血红蛋白大概是1%~1.5%),降糖作用要弱一些。达格列净、恩格列净和卡格列净,相比之下,卡格列净的降糖效果相对强一些。因为卡格列净除了对STLT2有抑制作用,对STLT1也有抑制作用。STLT1主要分布于小肠,促进肠道葡萄糖的吸收。也分布在肾脏,负责肾小管对葡萄糖10%的重吸收。所以卡格列净有双重抑制作用,它的尿糖排泄相对多一些。
  2. 改善大血管病变的预后:对于冠心病、脑梗、下肢动脉疾病、心衰的糖尿病朋友,可以减少心血管事件,减少死亡率。延缓肾功能减退的进展。
  3. 单独使用很少引起低血糖:可单独使用,也可和其他降糖药物联合使用。和磺脲类降糖药物(如格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮等)合用会引起严重的低血糖,所以合用时,磺脲类降糖药物需要减少剂量。
  4. 减轻体重:服用1片这类药物,相当于我们走了1万步。使用达格列净10mg后,24小时促进尿中排出的糖大概是70克。1克的糖产生的是4千卡的热量。那么服用达格列净后,一天丢失的热量是280千卡,相当于我们走9300步所消耗的热量。恩格列净10mg,24小时尿中排出的糖是64克,相当于我们走了8500步。卡格列净100mg,24小时尿中排出的糖是100克,相当于我们走了13000步。
  5. 利尿:抑制葡萄糖重吸收的同时,也抑制了钠钾泵。促进钠排泄,起到渗透性利尿的作用。
  6. 降压作用
  7. 没有什么胃肠道不良反应,常见的不良反应是泌尿生殖道感染。

五、SGLT2抑制剂使用注意事项

  1. 一天只服用一次,安排在早上固定时间服用就可以了,不受食物的影响。但是,卡格列净要求第一餐,餐前服用。
  2. 观察外生殖器、会阴、肛门是否有红肿和疼痛。是否有尿频、尿急、尿痛。如果发生,请联系医生或药师。注意生殖泌尿系统的卫生。这类药物主要的不良反应就是泌尿生殖系统的感染。因为它们促进尿糖的排泄,尿里葡萄糖多了,就增加了细菌感染的风险。
  3. 监测血压。如发现低血压,应及时联系医生或药师。
  4. 如果出现进食下降、禁食、禁水或者大量呕吐、腹泻的情况,建议咨询医生或药师,必要时需暂时停药。因为这些情况有引起血容量下降和碳水化合物吸收减少的风险,如果继续使用这类药物,有可能导致低血压和酮症酸中毒。
  5. 服药期间要注意饮水。一是为了增加尿量,减少该类药物导致泌尿生殖系感染的风险。另一方面可减少该类药物导致低血压的风险。
  6. 出现恶心、呕吐或者严重的疲倦,应及时联系医生。
  7. 使用卡格列净时应观察足部是否有伤口、变色或者疼痛。如有问题,需联系医生。
  8. 计划做手术的朋友,应告之医生或药师,原则上应在手术前3天停此类药物。

六、特殊人群使用SGLT2抑制剂

  1. 儿童、孕妇、哺乳期:上市时间还比较短,所以不推荐使用。
  2. 老年人:可以使用,不需要根据年龄减少剂量。
  3. 轻中度肝功能不全:可以使用,不需要减少剂量。
  4. 轻中度肾功能不全:可以使用。严重肾功能不全和透析的朋友,应咨询医生或药师。
  5. 1型糖尿病朋友:不建议使用。

SGLT2抑制剂是目前非常关注的降糖药物,在糖、心、肾三大领域都有很好的表现。#健康过大年##冰雪2022##守护银龄世界##健康冬奥记#请关注我,并请转给有需要的朋友。

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