目前随着社会环境的变化、生活压力的增加和人口老年化的加剧,各种慢性病的发病率逐年升高,其中对于男性而言,勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)已成为了常见病和多发病,严重的影响了男性的生活质量,对婚姻及夫妻关系造成了一定的影响。随着ED发病率的逐年增加,相关患病群体对该病的治疗需求也极为旺盛。因此,无论是临床上还是市场上对ED的治疗药物也极为关注。
而西地那非(俗称伟哥)作为世界上第一种PDE5抑制剂,被广泛的运用于治疗ED,尽管随后也有其他三种PDE5抑制剂(他达拉非、伐地那非。阿伐那非)的上市,但是西地那非依旧是知名度最高的药物,有着临床用药时间久、经验足,有较全面的药物对照研究等特点,大量的临床研究和试验数据都充分的证明了西地那非的安全性和有效性,因此临床使用较为频繁,也为大众所熟知。
很多人都知道伟哥,但是去药店自行购买时候就迷糊了,因为目前国内市场上的西地那非有25mg、50mg、100mg三种剂量,面对着这三种剂量的西地那非时,很多人就出现了选择困难症,带有着很多的疑惑,这三种剂量到底该买哪种才好呢?是不是剂量越大,起效越快?剂量越大,是不是疗效也越好呢?买到小剂量25mg的西地那非,是不是一天可以吃两次呢等等这一系列的问题。
其实针对这些问题,很多患者服药时都是不清楚的,所以,今天借此机会,详细的向大家讲述一下西地那非三种剂量(25mg、50mg、100mg)各自的特点及中老年人如何选择适合的剂量。
西地那非三种剂量的药物有何特点首先,我们得明白,同一种药物的不同剂量,它在体内的药物代谢动力学是会有所不同的,产生的疗效是有差异性的。因此我们只有理解以下的这些问题才能了解这三种剂量的特点,才能更好地选择合适自己的剂量。
一、是不是剂量越大,起效越快?很多患者都是按照生活经验去购买西地那非,觉得剂量越大起效越快。就像有个病人和我咨询后,他举例子说:是不是火越大,水晒开得越快,火越小,水晒开得越慢,这几个剂量的西地那非是不是也可以这么理解。当时我就很肯定地回答他:药物在人体内吸收、分布、排泄和代谢肯定不是这么理解的,服用西地那非的剂量越大,起效肯定不是越快。
据三种剂量的西地那非药物代谢动力学显示:三者服用后在体内的血浆浓度达峰时间接近,约为0.8h左右。而血浆浓度达峰时间反映的是该药物服用后的起效时间,血浆浓度达峰时间越小,说明该药物起效时间越快。三者的血浆浓度达峰时间类似,说明了三者服用后,无论是最大剂量100mg,还是最小剂量25mg的西地那非,起效时间大致相同,并不是剂量越大,起效越快。
二、是不是剂量越大,药效维持时间越长呢,买到小剂量25mg的西地那非,是不是一天可以吃两次呢?
部分患者认为大剂量的药物肯定比小剂量的药物在体内存留的时间长,药物在体内的存留时间长,对疾病的治疗是有好处的,所以就选择大剂量的药物服用。
其实这个观念是错误的,因为药物进入人体后,经过吸收进入血液维持一定的浓度之后才能发挥作用。而药效维持的时间主要还是由于药物的半衰期决定的。半衰期的时间越长,药物在体内存留的时间也就越长。而所谓半衰期是指药物进入人体后,血药浓度达到最高峰之后,再下降到一半时所需要的时间就为半衰期,临床上具有指导用药时间的意义。
根据3种剂量西地那非的药代动力学研究显示:三种剂量的血浆半衰期是类似的,都是4个小时左右,所以说,西地那非三种剂量的药效持续时间也是类似的。由于西地那非大约需要6个半衰期(24h)才能将西地那非完全地排出体外,所以说,无论何种剂量的西地那非,一天只能服用一次,即便是买到小剂量25mg的西地那非,一天是不可以吃两次的,以免造成药物蓄积毒性。
三、是不是剂量越大,疗效越好呢?
对于西地那非的疗效,临床上强调的是“个体化用药治疗方案”,针对不同的人群、不同的病情,选择适合的用药剂量,使得药物的疗效和副作用在人体内达到平衡,使得患者病情获益最大化,因此,不能单纯的用剂量大,而疗效就好来表达,而是要根据药物的代谢动力学特点结合患者的情况,个性化的使用药物剂量。
结合药物特点
四、那么,这三种剂量的区别点在哪里,100mg的比25mg、50mg的优势在哪里?通过上述的对比发现,3种剂量的西地那非在起效时间、药物持续时间都是一样的,那么为什么还要生产三种不同剂量的西地那非呢?100mg西地那非比25mg、50mg的优势在哪里呢,还是就没有优势呢?
其实这3种剂量的西地那非最大的区别点是在于作用强度的不同。而药物的作用强度可以用药物在体内能达到的最高血浆峰值浓度来体现。
据3种剂量西地那非的药物代谢动力学显示:
剂量 |
血浆峰值浓度 |
100mg |
578ng/ml |
50mg |
280ng/ml |
25mg |
150ng/ml |
通过上述的数据对比,可以明显看到,100mg西地那非的吸收程度最大,作用强度最强。因此对于服用25mg剂量疗效不佳的患者可以增加到50mg或者100mg。
充分了解了三种剂量的共性和区别点外,中老年人对于这三种剂量的西地那非到底该如何选择?在ED人群中,中老年人占比较高,主要是因为中老年男性随着年龄的增加,身体机能出现衰退、雄激素分泌减少,再加上糖尿病、高血压等慢性病的侵袭下,相比青年男性而言,中老年男性更容易患勃起功能障碍。
正由于中老年人身体功能处于衰退状态,包括肝、肾功能的衰退、吸收功能的下降等,因此对于选择服用西地那非的三种剂量(25mg、50mg和100mg)时,需要采取个体化用药,即结合不同个体情况,制定每次按需有效的给药剂量,维持合理的血药浓度和作用强度,保障用药的安全和疗效。具体建议如下:
一、对于65岁以上的老年男性,药物起始治疗剂量25mg为宜
药物研究显示,65岁以上的老年男性服用西地那非后,对比18岁-45岁的中青年男性,其游离血药浓度比18-45岁的中青年男性高出约40%,而药时曲线下面积(AUC)也增加约40%左右,表明了65岁以上老年男性对西地那非的吸收能力减慢,代谢时间延长,分布在其他器官内的药物浓度增加,容易导致药物的蓄积,使得药物毒性风险增加,所以建议小剂量服用,减少药物的不良反应。
二、肝肾功能异常的者,推荐药物起始的治疗剂量为25mg
对于肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)的人群,可以服用西地那非的,但是由于肝肾功能异常,导致西地那非额清除率大幅度降低,为避免出现药物蓄积毒性,建议药物起始的治疗剂量为25mg。
三、年龄<65岁,身体状况良好者,推荐治疗剂量为50mg,基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。
临床研究表明:对于大多数年龄<65岁、且身体状况良好的成年男性患者,服用50mg的西地那非,同比其他剂量,体内药物的血药浓度、吸收程度和作用强度等参数都较为平衡和理想,不良反应的几率更低。所以对于年龄<65岁,身体状况良好者,推荐治疗剂量为50mg,在服用药物过程中,根据患者的疗效和身体耐受情况,在医生的指导下,剂量可增加到最大推荐剂量100mg或者减少至25mg。
总结
总的来说,西地那非的三种剂量,增加了人们因不同病情对其药物的选择,避免私自将药物掰断减量,造成药物浓度不均衡,达不到治疗效果的尴尬局面。此外,由于中老年人自身条件的特点,对于西地那非三种剂量(25mg、50mg、100mg)的选择时,需要根据结合自身身体状况,实行个体化用药,遵守用药规范,这样才能提高药物的疗效,保障用药的安全。
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