目前随着人口老年化的趋势越发加剧,影响中老年人健康的各种疾病也受到了更多的关注,其中作为中老年男性最常见的男科问题——勃起功能障碍(ED,阳痿)也越发受到公众的重视,随着经济收入的增加和人们健康意识的改变,中老年男性对于勃起功能障碍的情况不再遮遮掩掩,耻于见人,为提高生活质量,及时就医,使得ED的治疗需求快速增加。

作为市场上较早出现治疗ED的药物:西地那非和他达拉非,经过多年的临床用药经验及大量的多中心研究证实,这两种药对ED的治疗都具有良好的有效性和安全性,被广泛的运用于临床。那么这两种药在治疗ED时,谁的效果更好呢?这个问题一直受到广大患者的关注。

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困惑

今天借此机会,本文将把西地那非和他达拉非进行多方位的对比,阐明二者在ED治疗上的优势及区别,更好的帮助患者选择合适的药物。

首先,认识一下西地那非和他达拉非

西地那非作为进口药于2000年在国内上市,商品名为“万艾可”,国内也称为“伟哥”,由美国辉瑞公司生产;而他达拉非则上市时间稍晚了几年,直到2005年才在国内上市,商品名叫做“希爱力”,由美国礼来公司生产。目前这两种药物都有国产的了,如白云山的金戈、长春海悦的欣炜歌等,在保障药效的同时,价格还大幅度地下降,对广大患者的使用更为便捷。

西地那非和他达拉非都属于PDE5抑制剂,是治疗ED的首选药物,二者的作用机制相同,都是减少环鸟苷酸(cGMP)的降解,使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于勃起。尽管二者的作用机制相同,但分子结构及构架不同,使得这两种药的吸收、分布、代谢和排泄也不尽相同,因此这两种药物在临床治疗ED中也各有所长。

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临床上对于西地那非和他达拉非的使用剂量是不同的,西地那非给药方式是:按需给药、每日一次,最大安全剂量为100mg。而他达拉非的给药方式是:按需给药、每日一次,最大安全剂量为20mg。

在保障人体安全的前提下,用药剂量越大,药物在人体内的药效也越明显,那么对于同样处于最大安全剂量(100mg)的西地那非和(20mg)的他达拉非,在服用后,谁治疗ED的效果是最明显的呢?下面根据二者药物的特点,从以下4个方面比较二者疗效的差异:

一、西地那非和他达拉非二者起效时间的比较

西地那非的药物代谢动力学显示:100mg的西地那非最大血浆浓度达峰时间(Tmax)为0.8-1h,也就是说口服100mg西地那非后,大约需要1h左右就能快速起效,达到最佳药效。而他达拉非的药物代谢动力学则显示:20mg的西地那非最大血浆浓度达峰时间(Tmax)为2h,因此他达拉非起效时间慢,需要2个小时才能达到最佳的药效。所以对要想快速起效的患者而言,则建议优先采用西地那非治疗。

二、半衰期的比较

药物半衰期,是指某种药物在人体内的血药浓度从最高值下降一半所需的时间,反应的是药物代谢情况,在临床上,医生会根据药物半衰期制定用药的频次,这样既能维持有效的血药浓度起到治疗作用,又不至于发生药物蓄积中毒,对制定用药方案和调整方案有着重要的指导意义。西地那非的药物代谢动力学上显示:100mg西地那非半衰期为2.6-3.7h。而他达拉非的药物代谢动力学显示:20mg的他达拉非半衰期长达17.5h,有效浓度可维持36h。因此他达拉非的药效持续时间远远长于西地那非,所以对于要求维持一定血药浓度来治疗的ED患者(比如伴有高血压、糖尿病及血管内皮病变等ED患者)而言,他达拉非是较佳的选择。

三、最大血药浓度的比较

最大血药浓度,与疗效和安全密切相关,体内血药浓度达到有效浓度才能有疗效,在一定范围内,浓度越高效果越强,但是如果超出了最大安全浓度,则会出现毒副反应。此外,最大血药浓度还能反映出药物的吸收情况。据二者的药物代谢动力学分别显示:100mg的西地那非,最大血药浓度能够达到560ug/L,而20mg他达拉非最高只能达到18.7ug/L,所以二者相比较下来,西地那非的药效比较强烈,适合ED病史较长,服用其他药物治疗后效果不佳的患者,而他达拉非药效温和,适用于病情较轻,用药理念偏保守的中老年患者。

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四、不良反应的比较

由于服用西地那非和他达拉非的人群大部分为中老年人,而中老年人则伴随着身体机能的减退和肝肾代谢能力的大幅度下降,因此,在选择药物时,药物的不良反应也是一个很重要的选择因素。

据西地那非和他达拉非的临床试验显示:尽管二者都有一定概率出现头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等不良反应,但是概率也有高低之分。服用100mg的西地那非后出现视觉异常(比如眩光、蓝视)的概率约为1.9%,而服用他达拉非出现视觉异常的概率远远小于0.1%,说明了他达拉非在视觉异常发生率更低,也更为安全。此外,还有临床研究表明:西地那非服用后,几乎很少会出现背痛及肌肉疼痛的情况,但服用20mg他达拉非后,有部分患者会出现背痛及肌肉疼痛的情况。二者的药物研究还显示,他达拉非对PDE5的亲和力要高于西地那非,因此,20mg他达拉非服用后出现头晕、头痛颜面潮红的概率小于100mg西地那非。所以,根据自身身体情况,选择合适的药物,合理地规避药物的不良反应,在增强疗效的同时,还可以加强疾病治疗的依从性。

总结

综上所述,通过4个方面多角度的比较西地那非和他达拉非在治疗ED中的优缺点,发现这两种药物在最高安全剂量的前提下治疗ED,二者各有优势,不能相互取代。因为西地那非对于一部分ED患者而言,可能是最适合的,也是疗效最好的,但是对于另外一部分患者而言,西地那非可能不适合了,而他达拉非才是最适合、疗效也是最好的药物。因此,对于二者疗效的评判和药物的选择,还需要结合自身的情况及治疗需求,参考西地那非和他达拉非的药物代谢动力学优势参数,必要时在医生的指导下,选择合适的药物来服用,这样才能使病情得到有效的治疗及良好的转归。

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