一位朋友给华子留言,在沙坦类药物中,他发现有两个不太熟悉的沙坦,阿利沙坦与美阿沙坦,有什么特点,好像使用的人并不多?

华子说,阿利沙坦与美阿沙坦,都是新上市的沙坦类药物,而且两者都是前体药物,需要被人体吸收、代谢之后释放出活性成分,才会发挥出降压作用。与之前上市的沙坦“老前辈们”相比,具有不良反应更低,药效更强等特点。

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(1)

一、我国自主研发的阿利沙坦

大多数的降压药,都是由外国药厂研发,在过了专利保护期之后,再由我国药厂仿制。而阿利沙坦是我国自主研发,在国内2013年上市的降压药,是沙坦类药物家族中的“小兄弟”。

研制阿利沙坦时的参考原型是“氯沙坦”,在服用之后,经过人体内水解酶的代谢,会释放出5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)发挥药理作用。氯沙坦在人体内也会释放出EXP-3174,在这一点上,两药相似。

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(2)

不过氯沙坦需要经过肝脏代谢,而阿利沙坦经过胃肠道水解酶代谢,不需肝脏代谢,可以减轻高血压患者肝脏负担,与其他药物联用时相互作用也少

在临床应用上,阿利沙坦与氯沙坦一样,可以用于轻度、中度高血压的治疗。而且在降压的同时还可以促进尿酸排泄,所以适宜用于合并有高尿酸血症的高血压患者。

氯沙坦的降压作用持续时间较短,每日服用1次可能达不到24小时稳定降压,而阿利沙坦降压作用持续时间较长,每日服用1次即可产生平稳降压的作用

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(3)

二、号称“史上最强”的美阿沙坦

美阿沙坦钾在2011年在美国上市,不过直到2021年才在中国上市,是沙坦类药物家族中的新成员。沙坦类药物依靠与血管紧张素2受体(AT1受体)结合发挥作用,与AT1受体的亲和力,决定了沙坦类药物作用的时间和强度。

美阿沙坦进入人体后,会迅速释放出阿齐沙坦发挥出降压作用。阿齐沙坦与AT1结合位点多且不可逆,可以发挥出持久、稳定的降压作用。美阿沙坦与阿齐沙坦相比,在化学结构上有所不同,美阿沙坦要比阿齐沙坦释放出的活性成分更多,效果也更强。

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(4)

常用的降压药,每片药对血压的降幅大约在10mmHg左右,而每片美阿沙坦对血压的降幅,可达到15mmHg,优于现有的沙坦类药物,甚至优于其他种类的降压药物,所以美阿沙坦也被称为“史上最强”的降压药

与其他的沙坦类药物一样,美阿沙坦具有保护心脏、肾脏的作用,而且由于其作用强大、持久,相对于其他的沙坦类药物而言,美阿沙坦的器官保护作用更强一些。

沙坦类药物整体的不良反应较低,美阿沙坦与其他的沙坦类药物有着相同的安全性。所以美阿沙坦的降压作用、器官保护作用更强,不良反应又没有增加,成为了降压治疗中的新选择

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(5)

三、用药成本与长期安全性的限制

从药理机制以及临床试验结果来看,阿利沙坦与美阿沙坦超越了它们的“前辈”,更适宜高血压的治疗。而现在临床使用不多的原因有两个:

其一是用药成本过高,经典的沙坦类药物经过国家集中采购,用药成本降到了每片药只有几毛钱,而阿利沙坦与美阿沙坦上市较晚,价格较贵,多数患者不能接受。

其二是长期安全性还有待观察,经典的沙坦类药物上市时间久,药理作用、不良反应都研究得比较透彻,更为可靠,医生养成了用药习惯,一般不会轻易换药。而新药需要长时间观察长期的安全性,也影响了使用。

替米沙坦和美阿沙坦比较(阿利沙坦与美阿沙坦)(6)

总结一下,阿利沙坦与美阿沙坦都是沙坦类药物家族中的“新人”,两者都为前体药物,进入人体后需要生物转化才会释放活性成分发挥作用。与传统的沙坦类药物相比,新药的作用时间、作用强度都有显著提升,而不良反应更低,但价格较高,长期安全性还需要观察,限制了使用。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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