厄贝沙坦和缬沙坦都是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,我们也习惯称之为“沙坦类”降压药,它们都是通过选择性与血管紧张素II的AT1型受体结合,占据受体位置,拮抗血管紧张素II的多种生理效应,从而松弛血管平滑肌,抑制醛固酮分泌,促进钠排泄,达到降低血压的目的。除降压作用外,厄贝沙坦和缬沙坦还具有逆转左心室肥厚、抑制成纤维细胞增殖、保护血管内皮功能、抑制房颤电重构、抗动脉粥样硬化等多种心血管保护作用,并可降低蛋白尿,保护肾功能,改善糖脂代谢,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的发生率和死亡率,在临床上主要用于治疗原发性高血压,尤其适用于伴有糖尿病、肥胖、心脏和肾脏等靶器官损伤的高血压患者。
厄贝沙坦和缬沙坦属于同类降压药,在作用机制、适应症、不良反应、用药注意事项等方面有很多相似性,但也存在一些不同,今天孙药师为大家一一说明:
- 降压效果:厄贝沙坦和缬沙坦都有苯丙咪唑环,但对咪唑环的修饰各不相同,导致理化性质不同,如脂溶性、组织穿透性、对血管紧张素IIAT1型受体的亲和力等存在差异,导致降压效果也有所不同,厄贝沙坦以芳杂环修饰,具有较强的脂溶性和组织穿透性,与AT1型受体亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,且口服吸收良好,生物利用度更高,因此,其降压效果要优于缬沙坦。
- 降压平稳性:与缬沙坦相比,厄贝沙坦抗高血压谷峰比更高,在整个用药期间都有降压作用,血压波动小,降压平稳性更好。
- 作用时间:厄贝沙坦脂溶性和组织穿透性较强,在体内分布更加广泛,与AT1型受体结合更牢固,解离速度较慢,因此,其半衰期更长,可达到15小时,而缬沙坦的半衰期只有6小时,因此,厄贝沙坦的降压作用时间更长。
- 用法用量:厄贝沙坦的常用剂量范围为150-300mg(1-2片/粒),进食不会明显影响其生物利用度,餐前或餐后服用均可,缬沙坦的常用剂量范围为80-160mg(1-2片/粒),进食会影响缬沙坦吸收,建议空腹服用。
总之,厄贝沙坦和缬沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂,是临床上常用的一线降压药,在临床上主要用于治疗原发性高血压,尤其适用于伴有糖耐量降低、糖尿病肾病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房颤、左心室肥厚的高血压患者。与缬沙坦相比,厄贝沙坦降压效果更好,降压作用更加平稳,作用时间更长,进食不会明显影响厄贝沙坦吸收,餐前或餐后服用均可,而进食会影响缬沙坦吸收,建议空腹服用。最后,需要强调,厄贝沙坦和缬沙坦属于同类药物,各方面的差距并不是很大,如果目前血压控制稳定,不需要更换药物。
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