脑代谢促进剂在临床有着广泛用途,可用于脑血管损伤、记忆力减退、脑梗后遗症、改善认知功能等等,本文主要聊聊临床常用脑代谢促进剂的药理、药物不良反应和联用禁忌。
1、吡拉西坦
吡拉西坦
药理作用:本品属于氨基丁酸的环形衍生物。通过促进脑内 ATP生产,来增加乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。临床适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
不良反应:常见精神紧张、运动机能亢进、体重增加等
药物联用禁忌:尚不明确
同类药物还有茴拉西坦、奥拉西坦等
2、胞磷胆碱
胞磷胆碱
药理作用:本品为核苷衍生物,通过降低脑血管阻力,增加脑血流而促进脑物质代谢,改善脑循环。另外,他可增强脑干网状结构上行激活系统的机能,增强椎体系统的机能,改善运动麻痹,故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒,有一定作用。临床一般用于治疗颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统的后遗症。
不良反应:常见恶心、胃痛、腹泻等
药物联用禁忌:不可与含有氯酯醒的药物合用
3、尼麦角林
尼麦角林片
药理作用:本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。临床适用于改善由于脑梗塞后遗症引起的意欲低下;以及血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。
不良反应:常见低血压、心动过缓、荨麻疹、恶心、腹泻等
药物联用禁忌:尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过 CYTP4502D6 代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。包括氟西汀、氟康唑、氟伏沙明、甲硝唑、克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、乙醇、红霉素等
4、依达拉奉
依达拉奉
药理作用:依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。临床用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
不良反应:常见皮炎、呼吸紊乱、头痛、步态不稳。糖尿等
药物联用禁忌:与哌拉西林、头孢替安、先锋唑林钠合用应监测肾功能
5、长春西汀
长春西汀
药理作用:长春西汀通过下列作用改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA 和 AMPA 受体,增强腺苷的神经保护作用;增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑的缺氧耐受力;长春西汀还有抗氧化作用;长春西汀可抑制血小板聚集,还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输;长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比。临床适用于改善脑梗后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等
不良反应:常见低血压、头痛、胃部不适等
药物联用禁忌:尚不明确
6、丁苯酞
丁苯酞
药理作用:本品为消旋-3-正丁基苯酞,结构与天然的 I-3-正丁基苯酞相同。本品通过提高脑血管内皮 NO 和 PGI2的水平,降低细胞内钙离子浓度,抑制谷氨酸释放,减少花生四烯酸生成,清除氧自由基,提高抗氧化酶活性等,作用于脑缺血的多个病理环节。本品对缺血性脑血管病有明显的治疗作用,可促进患者受损的神经功能恢复。临床一般适用于治疗轻中度急性缺血性脑卒中,也有用于非痴呆型血管认知障碍的报道。
不良反应:常见转氨酶轻度升高。恶心、腹部不适及精神症状。
药物联用禁忌:尚不明确
7、脑蛋白水解物
脑蛋白水解物
药理作用:本品为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。通过调节和改善神经元的代谢,促进突触的形成,诱导神经元的分化,并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障,促进脑内蛋白质的合成,影响呼吸链,具有抗缺氧的保护能力,改善脑内能量代谢。临床可用于改善失眠、头痛、记忆力下降、头昏及烦躁等症状、可促进脑外伤后遗症、脑血管疾病后遗症、脑炎后遗症、急性脑梗塞和急性脑外伤康复。
不良反应:尚不明确
药物联用禁忌:与抗抑郁药合用应调整后者剂量
8、艾地苯醌
艾地苯醌
药理作用:本品为脑代谢、精神症状改善药,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑内葡萄糖利用率,使脑内 ATP 产生增加,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床适用于慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍
不良反应:常见腹泻、背痛、咳嗽、鼻咽炎等
药物联用禁忌:应尽量避免与某些经CYP3A4代谢的药物联用,包括咪达唑仑、三唑仑、阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿司咪唑、贝曲地尔、西沙必利、多非利特、左乙酰基甲基咪唑、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那定、二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱、依曲普坦、尼索地平和雷诺嗪等。
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